Vmn1r90 Inhibitoren
Gängige Vmn1r90 Inhibitors sind unter underem Capsaicin CAS 404-86-4, Chloroquine CAS 54-05-7, Ruthenium red CAS 11103-72-3, Suramin sodium CAS 129-46-4 und BAPTA, Free Acid CAS 85233-19-8.
Chemische Inhibitoren des Vomeronasal-1-Rezeptors 90 (V1R90) nutzen verschiedene Mechanismen, um seine Funktion zu stören. Capsaicin zum Beispiel bindet direkt an TRPV1-Rezeptoren, die ein komplexes Zusammenspiel mit V1R90 haben. Durch diese Bindung verändert Capsaicin die Konformation dieser TRPV1-Rezeptoren, was wiederum die Funktionsfähigkeit von V1R90 beeinträchtigt, indem es seine typische Ligandenbindung und Aktivierung verhindert. In ähnlicher Weise wirkt sich Chloroquin indirekt auf V1R90 aus, indem es sich in sauren Vesikeln anreichert und deren pH-Wert erhöht, was den Transport des Rezeptors zur Membran behindern kann, ein Prozess, der für seine Aktivierung wesentlich ist. Rutheniumrot und Verapamil wirken beide auf Kalziumkanäle, wobei ersteres diese blockiert und letzteres den Kalziumeinstrom hemmt. Angesichts der Kalziumabhängigkeit der V1R90-Signalisierung führen diese Wirkungen zur Hemmung der Signalkaskade des Rezeptors.
Suramin hemmt die purinergen Rezeptoren, die den Kalziumspiegel senken und damit die Funktion von V1R90 behindern können, was die V1R90-Signalübertragung weiter stört. BAPTA, indem es intrazelluläres Kalzium sequestriert, und Thapsigargin, indem es die Kalziumspeicher durch SERCA-Hemmung entleert, führen ebenfalls zu einer Verringerung der kalziumabhängigen Signalwege, auf die V1R90 angewiesen ist. Der Ansatz von Genistein beinhaltet die Hemmung von Tyrosinkinasen, die für die Phosphorylierungsprozesse, die V1R90 für die Signaltransduktion benötigt, entscheidend sind. ML-7 und Y-27632 stören die Dynamik des Zytoskeletts, indem sie die Myosin-Leichtkettenkinase bzw. ROCK hemmen, die für die korrekte Signalübertragung und Expression von V1R90 notwendig sind. U73122 und NF449 schließlich zielen spezifisch auf Elemente des G-Protein-Signalwegs ab; U73122 hemmt die Phospholipase C, während NF449 selektiv für die Gs-alpha-Untereinheit ist, was in beiden Fällen zu einer Herabregulierung der Rezeptoraktivität führt, indem notwendige Signalereignisse behindert werden.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin bindet an TRPV1-Rezeptoren und aktiviert diese, die bekanntermaßen Komplexe mit dem vomeronasalen 1-Rezeptor 90 (V1R90) bilden, was zu einer funktionellen Hemmung führt, indem die Rezeptorkonformation verändert und die normale Ligandenbindung und -aktivierung verhindert wird. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin reichert sich in sauren Vesikeln an und erhöht deren pH-Wert, was die Funktion von V1R90 hemmen kann, indem es das für seine Aktivierung notwendige Trafficking des Rezeptors zur Membran unterbricht. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot ist dafür bekannt, dass es Kalziumkanäle blockiert. Da die V1R90-Signalgebung vom intrazellulären Kalziumspiegel abhängt, kann die Blockierung dieser Kanäle die Signalkaskade hemmen, zu der V1R90 gehört. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin hemmt die purinerge Signalübertragung durch die Blockierung von P2-Rezeptoren, was V1R90 durch nachgeschaltete Effekte auf Kalzium-Signalwege hemmen könnte, die für die Funktion von V1R90 wesentlich sind. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTA wirkt als Kalziumchelator und kann durch die Bindung von intrazellulärem Kalzium die kalziumabhängigen Signalwege hemmen, auf die V1R90 für seine Aktivierung angewiesen ist. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Inhibitor der Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK). Durch die Hemmung von MLCK werden die für eine ordnungsgemäße V1R90-Signalgebung erforderlichen Veränderungen des Zytoskeletts verhindert, was zu einer Hemmung der V1R90-Funktion führt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einer Erschöpfung der Kalziumspeicher führt. Diese Erschöpfung kann V1R90 hemmen, indem sie die notwendige Kalziumsignalisierung unterbricht. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der durch Hemmung dieser Kinasen Phosphorylierungsereignisse verhindern kann, die für die V1R90-Signaltransduktion erforderlich sind, was zu einer Hemmung der Rezeptorfunktion führt. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker, der den Zufluss von Kalziumionen hemmen kann. Ein verminderter Kalziumeinstrom kann die Aktivierung und Funktion von V1R90 hemmen, die von der Kalzium-Signalübertragung abhängig ist. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 hemmt ROCK, eine Rho-assoziierte Proteinkinase. Die Hemmung von ROCK wirkt sich auf die Dynamik des Zytoskeletts und die Zelladhäsion aus, die für die funktionelle Expression und Signalgebung von V1R90 wichtig sind. | ||||||