Inhibiteurs USP49
Les inhibiteurs USP49 courants comprennent notamment la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, le RG 108 CAS 48208-26-0, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5 et l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.
USP49-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität der Ubiquitin-spezifischen Peptidase 49 (USP49) abzielen und diese hemmen. USP49 ist ein deubiquitinierendes Enzym (DUB), d. h. seine Hauptaufgabe besteht darin, Ubiquitinmoleküle von Substratproteinen zu entfernen. Diese Aktion ist für die Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase von entscheidender Bedeutung, da die Ubiquitinierung Proteine in der Regel für den Abbau über das Proteasom markiert. Durch die Umkehrung dieser Modifikation kann USP49 die Stabilität und Funktion von Proteinen regulieren. Inhibitoren von USP49 stören seine Fähigkeit, Ubiquitin von Zielproteinen abzuspalten, was zu veränderten zellulären Proteinspiegeln führen und Prozesse wie Transkription, DNA-Reparatur und Signaltransduktion beeinflussen kann. Strukturell sind USP49-Inhibitoren oft so konzipiert, dass sie an die katalytische Domäne des Enzyms binden, insbesondere an die Region, die für die Hydrolyse der Isopeptidbindung zwischen Ubiquitin und seinem Substrat verantwortlich ist. Einige Inhibitoren können direkt am aktiven Zentrum ansetzen, während andere die für die Aktivität des Enzyms notwendigen Konformationsänderungen stören. Die Hemmung von USP49 liefert wertvolle Erkenntnisse über die Rolle des Enzyms in zellulären Prozessen, insbesondere über den Einfluss der Deubiquitinierung auf die Regulation der Genexpression und den Proteinumsatz. Diese Inhibitoren sind wichtige Werkzeuge für die Untersuchung des Ubiquitin-Proteasom-Systems, eines kritischen regulatorischen Netzwerks in Zellen, und für die Entschlüsselung der spezifischen Beiträge von USP49 zur Aufrechterhaltung des Proteinhaushalts und zur Koordinierung zellulärer Funktionen. Durch die Hemmung von USP49 können Forscher seine Beteiligung an umfassenderen zellulären Mechanismen wie dem Fortschreiten des Zellzyklus, der Genregulation und der Proteinqualitätskontrolle untersuchen.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Cet inhibiteur d'HDAC pourrait directement conduire à une acétylation accrue des histones à proximité du promoteur de l'USP49, ce qui aurait pour effet de resserrer la structure de la chromatine et de diminuer la transcription du gène de l'USP49. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
En s'incorporant à l'ADN, cet inhibiteur de la DNMT pourrait réduire les niveaux de méthylation sur le promoteur du gène USP49, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'initiation transcriptionnelle et une diminution des niveaux d'ARNm de l'USP49. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Ce composé pourrait inhiber directement les ADN méthyltransférases, diminuant ainsi la méthylation du promoteur du gène USP49 et conduisant à une diminution de l'expression de l'USP49. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
En tant qu'analogue nucléosidique, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine pourrait se substituer à la cytosine lors de la réplication de l'ADN, entraînant une perte de méthylation au niveau du locus USP49 et une réduction conséquente de l'expression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le Suberoylanilide Hydroxamic Acid pourrait cibler directement les enzymes HDAC, entraînant une hyperacétylation des histones associées au gène USP49 et une diminution de l'activité transcriptionnelle. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
En inhibant sélectivement les enzymes HDAC, le MS-275 pourrait favoriser l'acétylation des protéines histones au niveau du gène USP49, ce qui entraînerait la suppression de sa transcription. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Ce composé pourrait inhiber sélectivement les enzymes HDAC, réduisant la désacétylation des histones au niveau du gène USP49 et entraînant une diminution de son taux de transcription. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat pourrait inhiber largement l'activité des HDAC, ce qui pourrait conduire à un état de chromatine condensée au niveau du promoteur de l'USP49 et à une diminution conséquente de la synthèse de l'ARNm de l'USP49. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
En inhibant l'activité des HDAC, la romidepsine pourrait favoriser l'accumulation d'histones acétylées au niveau du gène USP49, ce qui entraînerait une réduction de l'élongation transcriptionnelle du gène. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
Cet inhibiteur de la kinase mTOR pourrait réguler à la baisse la traduction de multiples cibles, y compris celles qui régissent l'expression de l'USP49, ce qui entraînerait une réduction des niveaux de protéines de l'USP49. | ||||||