Inhibiteurs UGT1A6
Les inhibiteurs courants de l'UGT1A6 comprennent, entre autres, l'atazanavir CAS 198904-31-3, le gemfibrozil CAS 25812-30-0, la curcumine CAS 458-37-7, la pipérine CAS 94-62-2 et la rifampicine CAS 13292-46-1.
Les inhibiteurs de l'UGT1A6 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité de l'enzyme UDP-glucuronosyltransférase 1A6 (UGT1A6). Les UDP-glucuronosyltransférases sont une famille d'enzymes impliquées dans la phase II du métabolisme des xénobiotiques, y compris les médicaments, les toxines et les composés endogènes. L'UGT1A6 est l'une des isoformes de cette famille, principalement présente dans le foie et certains tissus extra-hépatiques, et elle joue un rôle crucial dans la détoxification et l'élimination de diverses substances de l'organisme. L'inhibition de l'UGT1A6 peut avoir des conséquences importantes sur le métabolisme et la pharmacocinétique des médicaments, car elle peut entraîner une modification des concentrations de médicaments et des interactions médicamenteuses.
Les inhibiteurs de l'UGT1A6 peuvent agir en se liant au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi sa fonction catalytique. Cette inhibition peut entraîner une réduction de la glucuronidation des substrats, ce qui prolonge leur présence dans l'organisme et accroît leur toxicité. La compréhension et le développement des inhibiteurs de l'UGT1A6 sont importants dans le domaine de la pharmacologie et du développement de médicaments, car ils peuvent aider les chercheurs à prévoir et à gérer les interactions médicamenteuses et les effets indésirables. En outre, ces inhibiteurs peuvent être utilisés comme outils dans des études visant à étudier le rôle de l'UGT1A6 dans le métabolisme de médicaments ou de xénobiotiques spécifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
L'atazanavir peut diminuer l'expression de l'UGT1A6 en interagissant avec les éléments régulateurs du gène qui contrôle son expression. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil peut inhiber l'expression de l'UGT1A6, probablement en interférant avec les récepteurs nucléaires qui régulent la transcription du gène UGT1A6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine pourrait supprimer l'expression de l'UGT1A6 en modulant les voies de signalisation impliquées dans l'expression génique au niveau transcriptionnel. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
La pipérine est connue pour inhiber diverses enzymes métabolisant les médicaments, y compris les UGT, potentiellement en se liant à l'enzyme ou aux régions régulatrices du gène. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Il a été démontré que la rifampicine, un puissant inducteur de certaines UGT, en inhibe d'autres, probablement par le biais d'une liaison compétitive ou d'une régulation à la baisse de l'expression. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib peut moduler l'expression de divers enzymes et transporteurs, dont potentiellement l'UGT1A6, en modifiant l'activité des facteurs de transcription. | ||||||
Ethynyl Estradiol | 57-63-6 | sc-205318 sc-205318A | 100 mg 500 mg | $20.00 $28.00 | 3 | |
L'éthinylestradiol peut inhiber l'expression de l'UGT1A6, probablement par une altération du processus de transcription des gènes médiée par les récepteurs œstrogéniques. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole est connu pour affecter les enzymes du cytochrome P450 et pourrait de la même manière affecter les UGT en modifiant l'environnement intracellulaire qui régule ces enzymes. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La chrysine est un flavonoïde qui peut affecter l'expression de diverses enzymes impliquées dans le métabolisme, probablement en influençant les mécanismes de régulation des gènes. | ||||||