Atazanavir (CAS 198904-31-3)

L'atazanavir est un inhibiteur très puissant de la protéase du VIH-1, qui surpasse l'efficacité des inhibiteurs actuellement approuvés. Il inhibe efficacement le clivage protéolytique de la polyprotéine p55, précurseur du gag viral, de manière dose-dépendante, avec une CE50 d'environ 47 nM. L'atazanavir fait preuve d'une grande sélectivité pour la protéase du VIH-1 et ne présente une cytotoxicité qu'à des concentrations nettement supérieures à celles requises pour son activité anti-VIH. Grâce à son profil prometteur, l'atazanavir pourrait être utilisé dans diverses combinaisons médicamenteuses comme inhibiteur efficace du VIH-1. Le mécanisme d'action de l'atazanavir consiste à inhiber l'enzyme protéase du VIH-1, responsable du clivage des protéines nécessaire à la réplication virale. En entravant cette enzyme protéase, l'atazanavir perturbe efficacement la réplication virale, ce qui entraîne une réduction de la charge virale. Des recherches approfondies ont démontré la capacité de l'atazanavir à inhiber la réplication du VIH-1 et du VIH-2 dans des systèmes de culture cellulaire. En outre, il s'est avéré efficace pour réduire la charge virale et augmenter le nombre de lymphocytes T CD4+. L'atazanavir a également démontré sa capacité à réduire les niveaux de cytokines inflammatoires spécifiques, notamment le facteur de nécrose tumorale alpha et l'interleukine 6.