Inhibiteurs TMEM80
Les inhibiteurs courants de TMEM80 comprennent, entre autres, la tetrandrine CAS 518-34-3, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, le 2-APB CAS 524-95-8 et la thapsigargin CAS 67526-95-8.
Les inhibiteurs chimiques de TMEM80 peuvent moduler la fonction de la protéine par divers mécanismes, qui tournent tous autour de la manipulation des niveaux de calcium dans la cellule. La tétrandrine, par exemple, agit comme un bloqueur de canaux calciques, empêchant l'afflux de calcium et entraînant éventuellement une perturbation de l'homéostasie calcique du réticulum endoplasmique (RE), un environnement vital pour la fonctionnalité de la TMEM80. De même, le rouge de ruthénium et le SKF-96365 inhibent respectivement les canaux calciques et l'entrée du calcium, le premier interférant également avec l'absorption du calcium par les mitochondries. Ces actions peuvent entraver le rôle du TMEM80 dans la régulation du calcium intracellulaire. La fonction de TMEM80 serait également affectée par le 2-APB, connu pour son inhibition des récepteurs IP3 et des canaux calciques à réserve, qui sont cruciaux pour le fonctionnement de TMEM80 dans la signalisation calcique. La thapsigargin présente une autre approche en inhibant la pompe SERCA, ce qui conduit à l'épuisement des réserves de calcium du RE, perturbant ainsi l'équilibre calcique cellulaire essentiel pour les activités de régulation de TMEM80.
En continuant avec la gamme d'inhibiteurs, la ryanodine et le TMB-8 exercent leurs effets en se liant aux récepteurs de la ryanodine et en antagonisant la libération de calcium intracellulaire, respectivement, deux éléments essentiels pour le rôle présumé de TMEM80 dans la régulation du calcium. La BAPTA, avec ses propriétés de chélation du calcium, lie les ions calcium libres, diminuant ainsi la concentration intracellulaire de calcium, ce qui est fondamental pour la fonction du TMEM80. La xestospongine C cible le récepteur IP3, empêchant la libération de calcium par le RE et influençant ainsi la capacité du TMEM80 à gérer les niveaux de calcium à l'intérieur de la cellule. L'inhibition de l'échangeur Na+/Ca2+ par la carboxyeosine affecterait probablement le rôle du TMEM80 en modifiant les échanges de calcium à travers la membrane cellulaire. Enfin, les inhibiteurs de canaux calciques tels que la nifédipine et le vérapamil, en empêchant l'afflux d'ions calcium, perturberaient la régulation des niveaux de calcium dans les cellules, sur laquelle TMEM80 s'appuie pour assurer sa fonction de maintien de l'homéostasie du calcium intracellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
La tétrandrine est un bloqueur de canaux calciques qui peut inhiber l'afflux de calcium. Comme TMEM80 est impliqué dans l'homéostasie calcique au sein du réticulum endoplasmique (RE), l'effet de la tétrandrine sur les canaux calciques peut inhiber le bon fonctionnement de TMEM80 en perturbant les niveaux de calcium du RE. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium inhibe l'absorption du calcium par les mitochondries et peut également inhiber les canaux calciques. La fonction de TMEM80 est étroitement liée à l'homéostasie du calcium, et la perturbation des canaux calciques peut inhiber l'activité de TMEM80 dans la régulation du calcium. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inhibe l'entrée de calcium médiée par les récepteurs ainsi que l'entrée de calcium opérée par les réserves (SOCE). TMEM80, impliqué dans la régulation du calcium intracellulaire, serait fonctionnellement inhibé par la perturbation de SOCE, ce qui aurait un impact sur les niveaux et l'homéostasie du calcium dans le RE. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB est connu pour inhiber les récepteurs IP3 et les canaux calciques actionnés par les réserves. Le TMEM80, qui peut être impliqué dans le transfert de calcium entre le RE et la mitochondrie, serait inhibé par la perturbation de la libération de calcium médiée par l'IP3, ce qui affecterait sa fonction dans la cellule. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA, qui conduit à l'épuisement des réserves de calcium du RE. En inhibant le recaptage du calcium dans le RE, la thapsigargin perturberait les fonctions calcium-dépendantes de TMEM80 en altérant l'homéostasie du calcium intracellulaire. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La ryanodine se lie sélectivement aux récepteurs de la ryanodine et modifie leur fonction. Elle peut bloquer la libération de calcium du RE, inhibant ainsi les fonctions régulatrices calcium-dépendantes de TMEM80, qui nécessitent une signalisation calcique précise pour fonctionner correctement. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Le BAPTA est un chélateur du calcium qui peut lier les ions calcium libres, réduisant ainsi efficacement la concentration de calcium intracellulaire. TMEM80, qui est fonctionnellement impliqué dans les processus dépendant du calcium, serait inhibé en raison du manque de calcium disponible. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La xestospongine C est un inhibiteur du récepteur IP3. En empêchant la libération de calcium du RE, elle inhiberait la capacité de TMEM80 à réguler les niveaux de calcium intracellulaire, puisque TMEM80 est supposé être impliqué dans la signalisation calcique RE-mitochondriale. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine est un inhibiteur des canaux calciques qui empêche l'afflux d'ions calcium dans les cellules. Cette inhibition peut perturber les niveaux de calcium dans le RE, qui sont essentiels à la fonction de TMEM80 dans la régulation de l'homéostasie calcique et de la signalisation. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil est un autre inhibiteur des canaux calciques qui inhibe les canaux calciques de type L. En bloquant ces canaux, le vérapamil inhibe les canaux de type B. En bloquant ces canaux, le vérapamil perturberait l'équilibre calcique au sein de la cellule et, par conséquent, inhiberait la fonction de TMEM80, qui dépend de niveaux calciques régulés. | ||||||