Inhibiteurs TLE2

Les inhibiteurs courants de TLE2 comprennent, sans s'y limiter, XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, JW 55 CAS 664993-53-7, l'inhibiteur de β-Caténine/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2 et DAPT CAS 208255-80-5.

TLE2, qui appartient à la famille des protéines Transducin-Like Enhancer of Split (TLE), est un corépresseur transcriptionnel impliqué dans divers processus cellulaires. Les membres de la famille TLE sont homologues à la protéine Groucho de la drosophile et sont connus pour jouer un rôle central dans le développement et la différenciation en modulant l'activité de divers facteurs de transcription. La TLE2, en particulier, fonctionne en formant des complexes avec des facteurs de transcription se liant à l'ADN, réprimant ainsi la transcription des gènes cibles. Il parvient à cette répression, en partie, en recrutant des histones désacétylases (HDAC) sur l'ADN, ce qui conduit à une structure chromatinienne plus compacte, moins accessible à la machinerie transcriptionnelle. En modulant l'expression des gènes, la TLE2 joue un rôle essentiel dans la détermination du destin cellulaire, la structuration des tissus et d'autres processus de développement. La régulation et la fonction appropriées de la TLE2 sont essentielles pour maintenir l'identité cellulaire et assurer le développement orchestré des tissus et des organes.

Les inhibiteurs de TLE2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité ou les interactions de TLE2. Ces inhibiteurs peuvent agir par le biais d'une série de mécanismes. Certains peuvent se lier directement à la TLE2, empêchant son interaction avec les facteurs de transcription ou d'autres cofacteurs, perturbant ainsi son activité de corépresseur. D'autres peuvent interférer avec les modifications post-traductionnelles de la TLE2, affectant ainsi sa stabilité, sa localisation ou sa dynamique d'interaction. En outre, certains inhibiteurs pourraient cibler l'interface entre la TLE2 et les enzymes modifiant les histones, telles que les HDAC, influençant ainsi la modulation épigénétique des gènes cibles.