Inhibiteurs TGR5
Les inhibiteurs de TGR5 les plus courants comprennent, entre autres, la CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6, la Guggulstérone CAS 95975-55-6, la Fexaramine CAS 574013-66-4, le GW 4064 CAS 278779-30-9 et la Cyclosporine A CAS 59865-13-3.
Les inhibiteurs de TGR5 appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent et modulent spécifiquement l'activité du récepteur 5 couplé aux protéines G (TGR5), également connu sous le nom de GPBAR1 (récepteur d'acide biliaire couplé aux protéines G). Le TGR5 est un récepteur de surface cellulaire présent dans divers tissus du corps humain, avec une présence significative dans le tractus gastro-intestinal, le foie et d'autres organes. Ce récepteur joue un rôle crucial dans la médiation des effets physiologiques des acides biliaires, qui sont des molécules essentielles impliquées dans la digestion et l'absorption des graisses alimentaires. Lorsque les acides biliaires se lient à TGR5, ils déclenchent une cascade de signalisation qui peut avoir divers effets métaboliques et immunomodulateurs.
Les inhibiteurs de TGR5 sont conçus pour bloquer ou moduler sélectivement l'activation du récepteur TGR5. Ce faisant, ils peuvent interférer avec les voies de signalisation en aval déclenchées par l'activation de TGR5. Cette interférence peut conduire à des altérations du métabolisme des acides biliaires, des réponses immunitaires et des processus métaboliques dans l'organisme. Les inhibiteurs de TGR5 ont suscité un grand intérêt dans le domaine de la pharmacologie et du développement de médicaments en raison de leur capacité à influencer divers processus physiologiques. Les scientifiques continuent d'explorer ces inhibiteurs dans le cadre du rôle complexe de TGR5 dans la biologie humaine et de son importance dans diverses conditions de santé.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
La cholestyramine se lie aux acides biliaires dans l'intestin, réduisant potentiellement la disponibilité des acides biliaires pour l'activation de TGR5 et inhibant ainsi son expression. | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
Il a été démontré que la guggulstérone, un stéroïde végétal présent dans la gomme de guggul, modulait l'activité des récepteurs des acides biliaires, ce qui pourrait influencer l'expression de TGR5. | ||||||
Fexaramine | 574013-66-4 | sc-203580 sc-203580A | 10 mg 50 mg | $398.00 $1380.00 | 1 | |
La fexaramine est un agoniste synthétique du récepteur farnésoïde X (FXR) qui régule indirectement l'homéostasie des acides biliaires, ce qui pourrait avoir un impact sur l'expression de TGR5. | ||||||
GW 4064 | 278779-30-9 | sc-218577 | 5 mg | $93.00 | 13 | |
GW4064 est un autre agoniste du FXR qui peut influencer la signalisation des acides biliaires et affecter indirectement l'expression de TGR5. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Il a été démontré que la cyclosporine A affecte l'homéostasie des acides biliaires, ce qui pourrait avoir un impact sur l'expression de TGR5. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Il a été démontré que la rifampicine induit certains transporteurs d'acides biliaires et pourrait influencer l'expression de TGR5. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
La troglitazone, un agoniste PPAR-γ, a été signalée comme modulant la signalisation des acides biliaires et affectant potentiellement l'expression de TGR5. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, un autre agoniste PPAR-γ, pourrait influencer l'homéostasie des acides biliaires et l'expression de TGR5. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
Le chlorhydrate de pioglitazone est également un agoniste PPAR-γ ayant des effets potentiels sur la signalisation des acides biliaires et l'expression de TGR5. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Il a été rapporté que le glibenclamide interagit avec les récepteurs des acides biliaires et pourrait influencer l'expression de TGR5. | ||||||