Date published: 2025-11-24

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TGR5 Activateurs

Les activateurs TGR5 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide lithocholique CAS 434-13-9, l'acide désoxycholique CAS 83-44-3, l'acide cholique CAS 81-25-4, l'acide chénodésoxycholique, l'acide libre CAS 474-25-9 et l'acide ursodésoxycholique CAS 128-13-2.

Les activateurs TGR5 représentent une classe de composés chimiques associés à la modulation ou à l'amélioration de l'activité biologique du récepteur 5 couplé à la protéine G de Takeda (TGR5), également connu sous le nom de GPBAR1 (récepteur d'acide biliaire couplé à la protéine G 1). Le TGR5 est un récepteur couplé aux protéines G principalement exprimé dans divers tissus, notamment le foie, la vésicule biliaire, l'intestin et le tissu adipeux brun. Ses ligands naturels sont les acides biliaires, qui sont produits dans le foie et jouent un rôle crucial dans la digestion et l'absorption des graisses alimentaires. L'activation de TGR5 par les acides biliaires a été associée à plusieurs processus physiologiques, tels que la régulation du métabolisme énergétique, l'homéostasie du glucose et les réponses anti-inflammatoires.

On pense que les activateurs de TGR5 interagissent avec TGR5, influençant ses voies de signalisation, ses effecteurs en aval ou ses affinités de liaison avec les acides biliaires. Ces interactions peuvent conduire à l'activation de diverses cascades intracellulaires, y compris les voies de l'AMP cyclique (AMPc) et des protéines kinases, qui, à leur tour, affectent les réponses cellulaires associées à l'activation de TGR5. Par exemple, l'activation de TGR5 dans le tissu adipeux brun peut stimuler la production de chaleur, contribuant ainsi à la thermogenèse et à la dépense énergétique. En outre, l'activation de TGR5 dans l'intestin peut influencer la libération d'hormones intestinales qui régulent le métabolisme du glucose et l'homéostasie énergétique. La recherche sur les activateurs de TGR5 et leurs effets sur la fonction de TGR5 fournit des informations précieuses sur les rôles plus larges des acides biliaires dans la régulation métabolique et les interactions entre l'hôte et le microbiome. Elle contribue à notre compréhension de la manière dont ce récepteur participe à divers processus physiologiques au-delà du métabolisme des acides biliaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Lithocholic acid

434-13-9sc-215262
sc-215262A
10 g
25 g
$83.00
$272.00
1
(1)

L'acide lithocholique, un acide biliaire secondaire, est connu pour se lier à TGR5, ce qui peut conduire à son activation et à une augmentation de son expression.

Deoxycholic acid

83-44-3sc-214865
sc-214865A
sc-214865B
5 g
25 g
1 kg
$36.00
$66.00
$923.00
4
(2)

L'acide désoxycholique, un autre acide biliaire, peut interagir avec TGR5, influençant son expression par un mécanisme impliquant les récepteurs des acides biliaires.

Cholic acid

81-25-4sc-255020
sc-255020A
sc-255020B
sc-255020C
sc-255020D
25 g
100 g
500 g
1 kg
5 kg
$48.00
$121.00
$567.00
$998.00
$4480.00
11
(1)

L'acide cholique est un acide biliaire primaire qui peut activer TGR5, induisant probablement son expression par des voies médiées par les récepteurs.

Chenodeoxycholic acid, free acid

474-25-9sc-278835
sc-278835A
1 g
5 g
$27.00
$115.00
(1)

Cet acide biliaire peut moduler l'expression de TGR5, potentiellement par une interaction directe avec le récepteur et les voies de signalisation subséquentes.

Ursodeoxycholic acid

128-13-2sc-204935
sc-204935A
1 g
5 g
$51.00
$128.00
4
(0)

L'acide ursodésoxycholique est connu pour interagir avec les récepteurs des acides biliaires comme TGR5, influençant potentiellement son expression et son activité.

Oleanolic Acid

508-02-1sc-205775
sc-205775A
100 mg
500 mg
$84.00
$296.00
8
(2)

L'acide oléanolique, un triterpénoïde naturel, pourrait avoir un impact sur l'expression de TGR5, peut-être par des voies non classiques impliquant des GPCR.

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

L'acide bétulinique, un triterpénoïde pentacyclique, pourrait affecter l'expression de TGR5, potentiellement par le biais d'interactions avec les mécanismes de signalisation des récepteurs.

Glycyrrhizic acid

1405-86-3sc-279186
sc-279186A
1 g
25 g
$56.00
$326.00
7
(0)

L'acide glycyrrhizique, un composé présent dans la racine de réglisse, peut moduler l'expression de TGR5, probablement par son impact sur les voies liées aux acides biliaires.

Andrographolide

5508-58-7sc-205594
sc-205594A
50 mg
100 mg
$15.00
$39.00
7
(1)

Cette lactone diterpénoïde, présente dans l'Andrographis paniculata, pourrait influencer l'expression de TGR5 par des mécanismes impliquant les récepteurs des acides biliaires.

Caffeic Acid

331-39-5sc-200499
sc-200499A
1 g
5 g
$31.00
$61.00
1
(2)

L'acide caféique, un composé phénolique, pourrait potentiellement interagir avec TGR5, influençant son expression par le biais de processus médiés par les récepteurs.