Inhibiteurs TFIIA
Les inhibiteurs courants de TFIIA comprennent, entre autres, le Triptolide CAS 38748-32-2, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le DRB CAS 53-85-0, le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.
Les inhibiteurs chimiques du facteur de transcription IIA (TFIIA) agissent par divers mécanismes pour empêcher le bon fonctionnement de cette protéine essentielle dans le processus d'initiation de la transcription. Le triptolide est l'un de ces inhibiteurs qui perturbe l'activité transcriptionnelle au niveau du noyau en empêchant l'assemblage de la machinerie de transcription sur le site du promoteur, bloquant ainsi la liaison de TFIIA au complexe d'ADN. De même, la distamycine B (DrB) se lie au sillon mineur de l'ADN, créant une barrière physique pour TFIIA et empêchant ainsi son accès aux sites de liaison de l'ADN. Cette action entraîne l'inhibition fonctionnelle de TFIIA dans le complexe d'initiation de la transcription. L'actinomycine D exerce son effet inhibiteur en s'intercalant dans l'ADN sur le site du complexe d'initiation de la transcription, en obstruant l'ARN polymérase II et en empêchant par conséquent l'élongation de la chaîne d'ARN que TFIIA est impliqué dans l'initiation. Un autre agent intercalant dans l'ADN, la mitoxantrone, entrave également la fonction de TFIIA en provoquant des cassures de l'ADN et en entravant les processus de transcription.
L'oxaliplatine, qui forme des adduits et des liaisons transversales de l'ADN, affecte également la fonctionnalité de TFIIA en modifiant la structure de l'ADN et en empêchant la formation des complexes nécessaires à l'initiation de la transcription. L'α-Amanitine cible spécifiquement l'ARN polymérase II, inhibant ainsi indirectement le rôle de TFIIA dans l'initiation de la transcription en entravant la machinerie qu'elle assiste. L'étoposide et la camptothécine, qui ciblent respectivement les topoisomérases II et I, endommagent l'ADN et stabilisent les complexes ADN-topoisomérase, empêchant ainsi le déroulement de l'ADN nécessaire au bon fonctionnement de TFIIA. La cordycépine, un analogue de nucléoside, met fin prématurément à l'élongation de la chaîne d'ARN, inhibant indirectement la TFIIA en arrêtant le processus de transcription qu'elle facilite. Le flavopiridol inhibe CDK9, qui fait partie du complexe P-TEFb, nécessaire à l'élongation de la transcription au-delà des sites de pause proximaux du promoteur, réduisant ainsi l'initiation de la transcription là où TFIIA est actif. Enfin, la Brefeldine A perturbe le trafic intracellulaire, ce qui conduit indirectement à l'inhibition de TFIIA en affectant le transport et la localisation de facteurs de transcription essentiels et de cofacteurs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide inhibe l'activité transcriptionnelle de TFIIA en interférant avec l'assemblage de la machinerie transcriptionnelle au niveau du promoteur de l'ADN, empêchant directement la liaison de TFIIA au complexe ADN. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitine cible l'ARN polymérase II, l'enzyme responsable de la synthèse de l'ARNm. Étant donné que TFIIA est un facteur de transcription qui forme un complexe avec l'ARN polymérase II pendant l'initiation de la transcription, l'inhibition de l'ARN polymérase II par l'α-Amanitine entraînerait une inhibition fonctionnelle de TFIIA en empêchant son rôle dans l'initiation de la transcription. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DrB se lie au sillon mineur de l'ADN et peut empêcher la liaison des facteurs de transcription, y compris TFIIA. En bloquant l'accès de TFIIA à ses sites de liaison à l'ADN, DrB inhibe fonctionnellement l'activité de TFIIA dans le complexe d'initiation de la transcription. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Le flavopiridol inhibe CDK9, un composant du facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb), qui est nécessaire à l'élongation de la transcription au-delà du site de pause proximal du promoteur. Étant donné que TFIIA est impliqué dans les premières étapes de l'initiation de la transcription, l'inhibition de P-TEFb entraîne indirectement une réduction de l'initiation de la transcription et donc une inhibition fonctionnelle de TFIIA. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D s'intercale dans l'ADN au niveau du complexe d'initiation de la transcription et empêche l'élongation de la chaîne d'ARN par l'ARN polymérase II. Ce médicament inhibe ainsi la fonction de TFIIA, qui fait partie du complexe d'initiation de la transcription. | ||||||
Oxaliplatin | 61825-94-3 | sc-202270 sc-202270A | 5 mg 25 mg | $110.00 $386.00 | 8 | |
L'oxaliplatine forme des adduits d'ADN et des liaisons transversales au sein de l'ADN, ce qui peut entraver la liaison des facteurs de transcription. En modifiant la structure de l'ADN et en empêchant la formation du complexe d'initiation de la transcription, l'oxaliplatine peut inhiber la fonction de TFIIA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine inhibe l'enzyme topoisomérase I, nécessaire au déroulement de l'ADN. En stabilisant le complexe entre la topoisomérase I et l'ADN, elle empêche la relaxation de l'ADN super enroulé, nécessaire au déroulement de la transcription, inhibant ainsi indirectement la fonction de TFIIA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide inhibe la topoisomérase II, ce qui entraîne des cassures de l'ADN et une perturbation de la transcription. Comme TFIIA est impliqué dans l'initiation de la transcription, sa fonction est inhibée par l'entrave au processus de transcription causée par les lésions de l'ADN induites par l'étoposide. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrone s'intercale dans l'ADN et inhibe la topoisomérase II, provoquant des cassures de l'ADN et interrompant les processus de transcription. Elle inhibe la fonction de TFIIA en empêchant l'assemblage des complexes d'initiation de la transcription sur les sites promoteurs. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
La cordycépine, un analogue nucléosidique, met fin à l'élongation de la chaîne d'ARN par l'ARN polymérase II. Comme TFIIA est un facteur d'initiation de la transcription, la terminaison prématurée de la chaîne d'ARN inhibe indirectement la fonction de TFIIA en arrêtant le processus qu'il initie. | ||||||