Les inhibiteurs de TFE3 représentent une classe diversifiée d'entités chimiques méticuleusement conçues pour moduler l'activité du facteur de transcription E3 (TFE3). Le TFE3 est un membre essentiel de la famille des facteurs de transcription associés à la microphtalmie (MiTF), reconnu pour son rôle central dans l'orchestration complexe de l'expression des gènes. Ces inhibiteurs sont ingénieusement conçus pour exercer une influence sur les fonctions du TFE3, qui sont indispensables aux processus cellulaires fondamentaux tels que la croissance, la différenciation et la prolifération. L'objectif principal des inhibiteurs de TFE3 est de perturber le fonctionnement typique de ce facteur de transcription.
En termes de composition chimique, les inhibiteurs de TFE3 englobent un large éventail de structures moléculaires. Certains de ces composés sont constitués de petites molécules organiques, tandis que d'autres sont des composés synthétiques méticuleusement conçus pour interagir avec des régions distinctes du TFE3 ou de ses protéines associées. Les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs agissent sont remarquablement divers, allant de l'interférence avec la translocation nucléaire-cytoplasmique du TFE3 à l'empêchement de son activation par des modifications post-traductionnelles telles que la néddylation. En outre, les inhibiteurs de TFE3 peuvent cibler des voies de signalisation en aval, telles que la voie mTOR, qui influence considérablement l'activité de TFE3. Le développement et le perfectionnement des inhibiteurs de TFE3 nécessitent une compréhension approfondie des interactions moléculaires complexes impliquées dans la régulation de TFE3, associée à une compréhension approfondie des contextes spécifiques dans lesquels la dysrégulation de TFE3 se produit. Par conséquent, les chercheurs dans ce domaine repoussent continuellement les limites de la conception chimique pour améliorer la spécificité et l'efficacité des inhibiteurs de TFE3, offrant des perspectives prometteuses pour la modulation précise de l'activité de ce facteur de transcription dans divers contextes biologiques.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8 (NAE) et supprime indirectement le TFE3 en empêchant son activation par neddylation. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de TFE3 et sa dégradation. | ||||||
KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
KPT-330 est un inhibiteur de XPO1 (Exportin 1/CRM1) qui peut perturber la navette nucléaire-cytoplasmique de TFE3. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
L'INK 128 est un inhibiteur de mTORC1/2 qui peut indirectement inhiber le TFE3 par le biais de la voie mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'évérolimus est un autre inhibiteur de mTOR qui peut supprimer l'activité du TFE3 en inhibant mTORC1. | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
OSU 03012 est une petite molécule qui s'est avérée inhiber l'expression et l'activité du TFE3 dans des études de recherche. | ||||||
AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
L'AZD2014 est un inhibiteur de mTOR qui peut cibler à la fois mTORC1 et mTORC2, affectant potentiellement l'activité de TFE3 dans les cellules cancéreuses. |