Structure moléculaire de KPT 330, Numéro CAS: 1393477-72-9
KPT 330 (CAS 1393477-72-9)
Noms alternatifs:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
Numéro CAS:
1393477-72-9
Masse Moléculaire:
443.31
Formule Moléculaire:
C17H11F6N7O
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Le KPT 330 est un inhibiteur très puissant et sélectif qui cible spécifiquement la protéine de maintenance de la région chromosomique 1/exportine 1 (CRM1/XPO1). Ce composé exerce son action inhibitrice en se liant directement à l'exportine-1 (XPO1) et en entravant sa fonction, une protéine essentielle impliquée dans le transport de nombreuses protéines du noyau vers le cytoplasme. En faisant obstacle à XPO1, KPT 330 perturbe effectivement le processus normal d'exportation, provoquant une accumulation de ces protéines dans le noyau. Cette accumulation peut avoir divers effets biologiques.
KPT 330 (CAS 1393477-72-9) Références
- Le KPT-330 a une activité antitumorale contre le cancer du poumon non à petites cellules. | Sun, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 281-91. PMID: 24946002
- L'inhibiteur KPT-330 de l'exportation nucléaire médiée par XPO1 a une activité anti-proliférative dans le carcinome hépatocellulaire. | Zheng, Y., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 487-95. PMID: 25030088
- L'inhibiteur sélectif de l'exportation nucléaire KPT-330 renforce l'activité antitumorale de la gemcitabine dans le cancer du pancréas humain. | Kazim, S., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1570-81. PMID: 25934708
- Le KPT-330, un inhibiteur puissant et sélectif de l'exportine-1 (XPO-1), montre des effets antitumoraux en modulant l'expression de la cycline D1 et de la survivine [corrigé] dans des modèles de cancer de la prostate. | Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
- Selinexor (KPT-330) démontre une efficacité anti-tumorale dans des modèles précliniques de cancer du sein triple négatif. | Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
- L'inhibition par le KPT-330 de la maintenance de la région chromosomique 1 est cytotoxique et sensibilise la leucémie myéloïde chronique à l'imatinib. | Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
- L'inhibiteur de XPO1 KPT-330 agit en synergie avec l'inhibiteur de Bcl-xL pour induire l'apoptose des cellules cancéreuses en perturbant le traitement de l'ARNr et la synthèse de la protéine Mcl-1. | Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
- KPT-330 prévient la calcification de la valve aortique par une nouvelle voie de signalisation C/EBPβ. | Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
- Maintenance de la région chromosomique 1 (XPO1/CRM1) en tant que cible anticancéreuse et découverte de son inhibiteur. | Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
- Activité anti-tumorale de l'inhibiteur pan-RAF TAK-580 en combinaison avec KPT-330 (selinexor) dans le myélome multiple. | Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
- L'efficacité du selinexor (KPT-330), un inhibiteur de XPO1, sur les cancers non hématologiques: une revue complète. | Landes, JR., et al. 2022. J Cancer Res Clin Oncol.. PMID: 35941226
- L'inhibition de XPO1 par KPT-330 induit une apoptose dépendante de l'autophagie dans le cancer de la vésicule biliaire en activant la voie p53/mTOR. | Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
- KPT-330 et Y219 exercent un effet antitumoral synergique sur le cancer du sein triple négatif en inhibant la signalisation NF-κB. | Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599
Inhibiteur de:
ATF-7, CIP29, CRM1, ENY2, Evx-1, EWS, Exportin 5, Exportin 6, Exportin 7, FAM184A, FMIP, Importin-12, Influenza A ns2, karyopherin α1, karyopherin α2, karyopherin β1, karyopherin β2, LRRC59, Med2p, MEDA-4, Mex67p, mrnp41, MYCBP, NIPA, NOL11, NOPAR, NTF2, Nucleoporin (NUP) Complex (NPC), Nup210L, NupL2, NXF7, NXT-1, Obox1, Olr1125, Olr113, Olr184, Olr659, p63, PAP-α, PAP-γ, PITHD1, POLR2J1, PRKRIP1, PSE1, PTH-rP, Ran BP-3, RBM23, RBM29, RBM7, RCC1, RHAMM, RNPS1, Sm B, Sm B′, SP140, SPT6, SUCO, TAF II p130, TAFII-18, TASK-2, TCEAL3, TCEAL5, TCEAL6, TFE3, THOC1, Trav12d-3, et ZNF593.Activateur de:
CstF-50, Exportin 4, karyopherin β2, karyopherin β3, Nup155, RBMXL2, et TREX-2.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
KPT 330, 5 mg | sc-489062 | 5 mg | $170.00 |