T2R9 Activateurs

Les activateurs T2R9 courants comprennent, entre autres, l'isothiocyanate d'allyle CAS 57-06-7, la caféine CAS 58-08-2, la quinine CAS 130-95-0, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6 et le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5.

Les activateurs chimiques de T2R9 comprennent une variété de composés reconnus pour leur amertume, et ces activateurs s'interfacent avec la protéine pour initier une cascade d'événements de signalisation. L'isothiocyanate d'allyle, un composé connu pour son goût piquant dans la moutarde et le wasabi, active T2R9 en se liant directement au récepteur, provoquant un changement de conformation qui déclenche la signalisation liée à la perception du goût amer. Il s'agit d'une caractéristique commune aux composés contenant des groupements thiourée et isothiocyanate, qui sont connus pour activer les récepteurs du goût amer. De même, la caféine, un composé amer omniprésent dans le café et le thé, active T2R9 en interagissant directement avec le récepteur, dont l'engagement conduit à l'initiation d'une cascade de transduction du signal gustatif. La quinine, un composé connu pour son goût amer dans l'eau tonique, engage directement T2R9, provoquant la perception de l'amertume, une fonction caractéristique de T2R9. Le benzoate de dénatonium, reconnu comme l'un des composés les plus amers disponibles synthétiquement, se lie à T2R9 et l'active, ce qui entraîne une signalisation en aval dans les cellules réceptrices du goût.

Dans la liste des activateurs de T2R9, le propylthiouracile, une structure de type thiourée, active T2R9 par interaction directe, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation gustative. Le parthénolide et l'absinthine, qui possèdent tous deux des structures de lactone sesquiterpénique, sont connus pour activer T2R9 en s'engageant directement avec le récepteur, provoquant une cascade de signalisation associée à la détection du goût amer. L'octaacétate de saccharose, malgré son nom qui suggère la douceur, est intensément amer et active directement T2R9, entraînant une transduction du signal dans les cellules réceptrices du goût. La salicine, un glucoside amer, active T2R9, entraînant la transduction de signaux qui aboutissent à la perception de l'amertume. La nicotine, un alcaloïde au goût amer, active également T2R9 par interaction directe, impliquant le récepteur dans les voies de signalisation relatives au goût. La colchicine, un composé alcaloïde, active T2R9 en raison de la capacité de la protéine à interagir avec des structures similaires, ce qui conduit à la transduction du signal du goût amer. Enfin, l'amarogentine, connue pour être l'une des substances les plus amères, active T2R9 en se liant directement à elle, s'inscrivant ainsi dans le spectre des composés amers auxquels T2R9 réagit. Chacune de ces substances chimiques active T2R9 en se liant directement au récepteur, sans nécessiter d'augmentation de l'expression ou d'activation transcriptionnelle, ce qui garantit que l'activation est une conséquence directe de l'interaction entre la substance chimique et la protéine.