Inhibiteurs T2R4
Les inhibiteurs T2R4 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, la naringine CAS 10236-47-2, la colchicine CAS 64-86-8 et l'érythromycine CAS 114-07-8.
Les inhibiteurs de T2R4 appartiennent à une classe de composés chimiques qui antagonisent ou inhibent spécifiquement l'action du récepteur T2R4, l'un des nombreux récepteurs du goût amer classés dans la famille des récepteurs gustatifs de type 2 (T2R). La famille T2R est un sous-ensemble de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), connue pour son rôle dans la détection des composés amers. T2R4, comme les autres récepteurs T2R, est exprimé à la surface des cellules réceptrices du goût situées dans les bourgeons gustatifs de la langue et est responsable de la transduction des stimuli du goût amer. Lorsqu'une substance amère se lie à T2R4, elle active une voie de transduction du signal qui aboutit finalement à la perception de l'amertume.
La fonction et la structure des récepteurs T2R4 sont complexes et hautement spécialisées. Ces récepteurs sont constitués d'une structure à sept domaines transmembranaires typique des RCPG, ce qui leur permet de traverser sept fois la membrane cellulaire. Cette structure est cruciale pour la capacité du récepteur à interagir avec des molécules amères et à déclencher une cascade d'événements intracellulaires. Les inhibiteurs de T2R4 sont donc conçus pour s'insérer dans le site de liaison du récepteur, empêchant ainsi son activation par les substances amères. En bloquant cette interaction, ces inhibiteurs peuvent moduler la voie de transduction du signal qui conduit normalement à la sensation d'amertume. La conception des inhibiteurs de T2R4 implique souvent une connaissance détaillée de la poche de liaison du récepteur, qui peut être élucidée par diverses méthodes telles que la cristallographie aux rayons X ou la modélisation computationnelle, fournissant des informations sur l'arrangement spatial des atomes dans le récepteur et permettant la conception de molécules capables d'empêcher efficacement l'activation du récepteur.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $31.00 $46.00 $138.00 $464.00 $903.00 | ||
Le benzoate de dénatonium est connu comme le composé le plus amer et agit comme un puissant agoniste T2R4. En se liant à T2R4, il active la voie du récepteur du goût amer, ce qui entraîne une inhibition de la cascade de signalisation couplée à la protéine G dans laquelle T2R4 est impliqué. Il en résulte une diminution de l'activité fonctionnelle de T2R4. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine est un alcaloïde qui peut agir comme un tastant amer. Elle peut se lier à T2R4, provoquant l'activation du récepteur et conduisant à sa désensibilisation ou à son internalisation, réduisant ainsi l'expression de surface et l'activité fonctionnelle du récepteur. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringine, un flavonoïde présent dans le jus de pamplemousse, confère de l'amertume et il a été démontré qu'elle interagit avec T2R4. En stimulant le récepteur, la naringine peut conduire à une désensibilisation du récepteur, réduisant la réactivité de T2R4 à une nouvelle stimulation. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine est un alcaloïde toxique et un métabolite secondaire qui peut moduler de multiples processus cellulaires, y compris ceux impliqués dans la réponse inflammatoire. Bien qu'elle ne soit pas un inhibiteur direct, elle pourrait théoriquement affecter la fonctionnalité de T2R4 en modifiant l'environnement cellulaire dans lequel T2R4 opère, en particulier dans le contexte de l'inflammation. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
L'érythromycine est un antibiotique qui s'est avéré amer et qui peut se lier au T2R4. Cette liaison peut entraîner l'activation du récepteur, ce qui conduit à un mécanisme de rétroaction négative qui diminue l'activité de T2R4 par la désensibilisation ou la réduction de la densité du récepteur à la surface de la cellule. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide est un lactone sesquiterpénique de la grande camomille dont les propriétés anti-inflammatoires sont connues. Il pourrait potentiellement inhiber T2R4 en modulant les voies inflammatoires dans lesquelles T2R4 est impliqué, diminuant ainsi indirectement son activation et sa réponse fonctionnelle. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine est un composé amer qui peut stimuler T2R4. Une exposition chronique à la caféine pourrait entraîner une désensibilisation ou une régulation négative de T2R4, altérant ainsi l'activité fonctionnelle du récepteur. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $58.00 | ||
La salicine, un composé au goût amer, peut activer T2R4. Cette activation peut déclencher l'internalisation ou la désensibilisation du récepteur, réduisant ainsi son activité et les événements de signalisation qui s'ensuivent. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
Le PTU est un dérivé de la thiourée connu pour son goût amer et son potentiel d'activation de T2R4. L'activation peut induire un mécanisme de rétroaction conduisant à la désensibilisation ou à l'internalisation du récepteur, ce qui diminue l'activité fonctionnelle du récepteur. | ||||||
Sucralose | 56038-13-2 | sc-222332 sc-222332A | 100 mg 1 g | $130.00 $454.00 | ||
Le sucralose est un édulcorant artificiel dont on a rapporté qu'il activait T2R4 à des concentrations élevées. Cela pourrait paradoxalement conduire à l'inhibition du récepteur par une boucle de rétroaction négative, provoquant une désensibilisation ou une diminution de l'expression du récepteur à la surface des cellules. | ||||||