T2R37 Activateurs

Les activateurs T2R37 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la quinine CAS 130-95-0, la caféine CAS 58-08-2 et la saccharine CAS 81-07-2.

Les activateurs T2R37 englobent une gamme variée de composés capables d'activer le récepteur du goût amer T2R37. Ces activateurs comprennent une variété de molécules qui peuvent se lier au récepteur, initiant une cascade d'événements intracellulaires qui conduisent finalement à la perception de l'amertume. Bien que les détails moléculaires exacts de l'activation puissent varier d'un composé à l'autre, le mécanisme général implique l'interaction de ces produits chimiques avec le récepteur du goût, ce qui entraîne un changement de sa conformation et l'activation des voies des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) en aval.

L'activation du T2R37 commence généralement lorsqu'une molécule activatrice se lie au domaine extracellulaire du récepteur. Cette liaison peut induire un changement de conformation du récepteur qui déclenche le couplage de la protéine G gustducine. La sous-unité α de cette protéine G peut alors catalyser la conversion de l'ATP en AMPc ou activer d'autres effecteurs en aval tels que la phospholipase C, qui entraîne la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG). La formation d'IP3 peut entraîner la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires, ce qui, en conjonction avec le DAG, active la protéine kinase C (PKC). Cette enzyme peut phosphoryler diverses protéines cibles, ce qui aboutit à une série de réponses cellulaires qui traduisent le signal chimique en une réponse électrique que le système nerveux interprète comme un goût amer. La large gamme de produits chimiques capables d'activer T2R37 démontre le rôle important du récepteur dans la détection d'une variété de substances amères, ce qui peut être crucial pour la sélection du régime alimentaire et l'évitement de toxines potentiellement nocives.