Inhibiteurs T2R06

Les inhibiteurs T2R06 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la chloroquine CAS 54-05-7, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, la N-phénylthiourée CAS 103-85-5 et la saccharine CAS 81-07-2.

Les inhibiteurs de T2R06 englobent une variété de substances au goût amer qui engagent ce récepteur spécifique couplé à la protéine G pour inhiber son activité fonctionnelle, empêchant en fin de compte la perception de l'amertume. Par exemple, le benzoate de dénatonium est reconnu comme une substance extrêmement amère qui agit comme un antagoniste de T2R06, empêchant le récepteur d'être activé par d'autres composés amers, ce qui à son tour inhibe la cascade de signalisation qui est normalement initiée par l'activation de T2R06. De même, la chloroquine et le chlorhydrate de quinine sont des composés amers qui se lient à T2R06, bloquant le récepteur et la voie de signalisation de la protéine G qui lui est associée et qui est essentielle à la transduction du goût. Ce blocage entraîne une diminution de l'activation des molécules de signalisation en aval, telles que la gustducine et la phospholipase C, et la réduction subséquente de la libération de calcium intracellulaire, qui font partie intégrante du processus de perception gustative médié par T2R06.

En outre, des composés comme le propylthiouracile et le phénylthiocarbamide (PTC) agissent également comme inhibiteurs de T2R06 en se liant de manière compétitive au récepteur, bloquant ainsi les cascades de transduction du signal impliquées dans la sensation de goût amer. Les édulcorants artificiels tels que la saccharine et l'acésulfame potassique, malgré leur goût sucré primaire, interagissent avec les récepteurs du goût amer tels que T2R06, inhibant la voie normale de signalisation de l'amertume et atténuant les réponses cellulaires qui conduisent à la perception de l'amertume. Des composés amers naturels comme la naringine, présente dans le jus de pamplemousse, et l'absinthine, issue de l'absinthe, inhibent également T2R06 par liaison directe, ce qui supprime les mécanismes de transduction du signal responsables de la sensation d'amertume. L'érythromycine, un antibiotique aux qualités amères inhérentes, et l'aloïne, un composant de l'aloès, fonctionnent tous deux comme des inhibiteurs de T2R06 en empêchant le déclenchement de la cascade de signalisation du récepteur. Collectivement, ces inhibiteurs agissent sur T2R06 pour réduire ou empêcher la perception de l'amertume, soulignant leur rôle fonctionnel dans la modulation des voies de signalisation gustative.