STH Activateurs
Les activateurs courants de la STH comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de la STH sont une série de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la STH par des voies de signalisation cellulaire distinctes et spécifiques. La forskoline et l'isoprotérénol, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, stimulent indirectement la STH en activant la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer des protéines dans la cascade de signalisation de la STH. L'action similaire du sildénafil, qui inhibe la PDE5, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et de la GMPc, soutient également cette voie médiée par l'AMPc/PKA conduisant à l'amélioration de l'activité de la STH. Le PMA, en tant qu'activateur de la PKC, et l'Ionomycine et l'A23187, en tant qu'ionophores calciques, élèvent les niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes du calcium qui pourraient phosphoryler et stimuler la STH ou ses protéines associées. Ces activateurs favorisent collectivement un environnement propice à l'activité fonctionnelle de la STH, soit en encourageant les événements de phosphorylation, soit en modifiant l'équilibre de la signalisation cellulaire en faveur de l'activation de la STH.
L'utilisation d'inhibiteurs de kinases spécifiques, tels que LY294002 et PD98059, qui ciblent respectivement PI3K et MEK, permet d'affiner l'activité de la STH. En inhibant ces kinases, les composés peuvent atténuer la rétroaction négative sur la STH ou amplifier les voies alternatives qui augmentent la fonction de la STH. L'épigallocatéchine gallate (EGCG) contribue à cette modulation en inhibant les protéines kinases qui pourraient autrement supprimer l'activité de la STH, renforçant ainsi indirectement sa fonction. En outre, l'inhibition de ROCK par le Y-27632 et l'inhibition des PDE par le Zaprinast, qui entraîne une augmentation des niveaux de GMPc, offrent d'autres voies pour potentialiser l'activité de la STH, soit par la modification de la dynamique du cytosquelette, soit par l'activation des protéines kinases dépendantes de la GMPc (PKG), respectivement. Ces activateurs chimiques, par leurs effets ciblés sur des voies de signalisation spécifiques, facilitent de manière synergique l'amélioration des fonctions cellulaires médiées par les STH sans qu'il soit nécessaire de lier ou d'activer directement les STH elles-mêmes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire. Cette élévation de l'AMPc peut indirectement renforcer l'activité de la STH en activant la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler et activer la STH ou les protéines associées à la voie de la STH. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui est impliquée dans diverses cascades de signalisation. L'activation de la PKC peut conduire à des événements de phosphorylation qui renforcent l'activité de la STH ou ses voies de signalisation associées. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium, renforçant potentiellement l'activité de la STH par phosphorylation ou en activant des voies connexes qui favorisent la fonction de la STH. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est connu pour inhiber plusieurs protéines kinases, ce qui pourrait conduire à une réduction des voies de régulation négatives, renforçant ainsi indirectement l'activité de la STH par la dérépression de sa fonction. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut modifier les voies de signalisation en aval de PI3K. En inhibant la PI3K, le LY294002 peut renforcer indirectement l'activité de la STH en déplaçant l'équilibre de la signalisation vers des voies qui régulent à la hausse la fonction de la STH. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38, qui peut moduler les voies de signalisation de manière à favoriser l'activation de la STH en atténuant les effets inhibiteurs de la MAPK p38 sur la STH ou les protéines de signalisation apparentées. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 pourrait potentialiser l'activité de la STH en réduisant la rétro-régulation négative ou en renforçant les voies alternatives qui conduisent à l'activation de la STH. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente le calcium intracellulaire, comme l'ionomycine. Cette augmentation peut renforcer l'activité des STH en activant les voies de signalisation dépendantes du calcium qui favorisent la fonction des STH. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui peut augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, de la même manière que la forskoline. Cette élévation de l'AMPc pourrait renforcer l'activité de la STH via l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler la STH ou des protéines apparentées. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). L'inhibition de ROCK peut entraîner des changements dans la dynamique du cytosquelette et la motilité cellulaire, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de la STH si celle-ci est impliquée dans des voies liées à ces processus cellulaires. | ||||||