SPPL3 Activateurs
Les activateurs SPPL3 courants comprennent, entre autres, le DAPT CAS 208255-80-5, la Dibenzazépine (Deshydroxy LY 411575) CAS 209984-56-5, le L-685,458 CAS 292632-98-5, le Semagacestat CAS 425386-60-3 et le BMS-708163 CAS 1146699-66-2.
Les inhibiteurs de la SPPL3 comprennent une gamme d'inhibiteurs de la gamma-sécrétase, tels que le DAPT, le LY-411575, le L-685,458, le Semagacestat, le Begacestat et l'Avagacestat. Ces inhibiteurs agissent en bloquant le clivage des protéines généralement traitées par la gamma-sécrétase, ce qui augmente la disponibilité de ces substrats pour la SPPL3. En empêchant ces protéines d'être traitées par la gamma-sécrétase, les inhibiteurs provoquent une accumulation de substrats sur lesquels la SPPL3 peut alors agir. Bien que chacun de ces produits chimiques ait une structure unique et puisse varier en puissance et en sélectivité, leur impact fondamental sur la disponibilité des substrats pour la SPPL3 est constant. Lorsque la gamma-sécrétase est inhibée, la SPPL3 rencontre un plus grand nombre de substrats, ce qui permet son activation et l'augmentation subséquente de son activité protéolytique. Cette action facilite le clivage des protéines à l'intérieur de la membrane cellulaire, un processus essentiel à la fonction de la SPPL3.
Parmi les inhibiteurs de la gamma-sécrétase, plusieurs statines telles que l'atorvastatine, la simvastatine, la mevastatine, la rosuvastatine, la pitavastatine et la pravastatine peuvent également jouer un rôle dans l'activation de la SPPL3. Ces statines inhibent principalement la HMG-CoA réductase, une enzyme cruciale pour la synthèse du cholestérol. La réduction de la synthèse du cholestérol entraîne des modifications de la composition lipidique et de la fluidité de la membrane cellulaire. Ces modifications peuvent affecter l'environnement dans lequel la SPPL3 opère, augmentant ainsi l'activité fonctionnelle de la SPPL3. L'influence des statines sur le métabolisme du cholestérol peut modifier la disponibilité et l'efficacité de traitement des substrats de la SPPL3 au sein de la membrane. En modifiant le milieu lipidique cellulaire, les statines contribuent aux conditions optimales requises pour que la SPPL3 clive ses substrats, ce qui est un aspect central de son rôle dans la physiologie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Le DAPT est un inhibiteur de la gamma-sécrétase qui, en inhibant le clivage de substrats autres que la SPPL3, peut augmenter la disponibilité de substrats pour la SPPL3, entraînant ainsi une augmentation de son activité fonctionnelle lorsqu'elle traite des substrats alternatifs. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
Le LY-411575, un autre inhibiteur de la gamma-sécrétase, similaire au DAPT, pourrait augmenter la disponibilité des substrats pour la SPPL3 et ainsi renforcer son activité protéolytique en empêchant les substrats d'être traités par la gamma-sécrétase. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
Le L-685,458 est un inhibiteur très sélectif de la gamma-sécrétase et pourrait indirectement activer la SPPL3 en provoquant une accumulation de ses substrats qui ne sont pas traités par la gamma-sécrétase, ce qui entraînerait une activation fonctionnelle accrue de la SPPL3. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Le sémagacestat, bien que principalement développé pour la maladie d'Alzheimer, agit comme un inhibiteur de la gamma-sécrétase, ce qui peut conduire à une accumulation des substrats de la SPPL3, renforçant ainsi l'activation fonctionnelle de la SPPL3. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur de la gamma-sécrétase, le bégacestat peut potentialiser l'activité de la SPPL3 indirectement en augmentant le pool de substrats disponibles pour la SPPL3 en raison de l'inhibition de leur traitement par la gamma-sécrétase. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine, une statine qui inhibe la HMG-CoA réductase, pourrait entraîner une modification du métabolisme du cholestérol et de la composition de la membrane, ce qui pourrait favoriser l'activation fonctionnelle de la SPPL3 en raison de son rôle dans le clivage intramembranaire des protéines. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatine, un autre inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, pourrait influencer la composition des lipides membranaires, modifiant potentiellement l'environnement dans lequel la SPPL3 opère, conduisant à son activation fonctionnelle en raison de changements dans l'accessibilité du substrat. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
La mévastatine, une statine naturelle, en modulant la biosynthèse du cholestérol, pourrait affecter la dynamique de la membrane et ainsi activer indirectement l'activité fonctionnelle de la SPPL3 en affectant la distribution et la disponibilité de ses substrats. | ||||||
Rosuvastatin | 287714-41-4 | sc-481834 | 10 mg | $142.00 | 8 | |
La rosuvastatine, en influençant la synthèse du cholestérol, pourrait modifier les propriétés de la membrane, ce qui pourrait à son tour activer la SPPL3 en modifiant la disponibilité du substrat ou la dynamique associée à la membrane qui est importante pour la fonction de la SPPL3. | ||||||
Pravastatin, Sodium Salt | 81131-70-6 | sc-203218 sc-203218A sc-203218B | 25 mg 100 mg 1 g | $68.00 $159.00 $772.00 | 2 | |
La pravastatine, une autre statine affectant le métabolisme du cholestérol, pourrait modifier la composition lipidique des membranes, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activation fonctionnelle de la SPPL3 par le biais d'une meilleure accessibilité au substrat. | ||||||