SPACR Activateurs
Les activateurs SPACR courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le Rolipram CAS 61413-54-5 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Les activateurs de SPACR constituent un groupe distinct de composés qui renforcent spécifiquement l'activité de SPACR en modulant divers mécanismes de signalisation cellulaire. La forskoline, agissant directement sur l'adénylate cyclase, augmente les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent la PKA; cette PKA activée est alors capable de phosphoryler la SPACR, ce qui conduit à un renforcement de l'activité de la SPACR dans la signalisation cellulaire. L'IBMX soutient cette amélioration médiée par l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et garantissant une activation prolongée de la PKA et la phosphorylation subséquente du SPACR. La PMA, en activant la PKC, peut influencer la SPACR par le biais de la phosphorylation, renforçant ainsi son rôle dans des voies de signalisation spécifiques. Parallèlement, le sildénafil et le zaprinast augmentent les niveaux de GMPc en inhibant la phosphodiestérase de type 5, la GMPc élevée activant la PKG qui peut phosphoryler et renforcer l'activité du SPACR.
En outre, le chlorophénylthio-cAMP et le Rolipram contribuent à ce réseau d'activation; le premier fournit un analogue stable de l'AMPc qui résiste à la dégradation, tandis que le second inhibe sélectivement la phosphodiestérase 4, ce qui aboutit à une augmentation de l'activité de la PKA et à un renforcement ultérieur de la fonction du SPACR. La vinpocétine et la milrinone, en tant qu'inhibiteurs de la phosphodiestérase, augmentent les niveaux d'AMPc et de GMPc, activant ainsi la PKA et la PKG qui peuvent cibler le SPACR pour stimuler ses activités de signalisation. L'anagrélide et l'EHNA, en inhibant respectivement la phosphodiestérase 3 et l'adénosine désaminase, entraînent également une augmentation des niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA qui est connue pour phosphoryler le SPACR et renforcer son activité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut phosphoryler SPACR, ce qui entraîne une activité fonctionnelle accrue liée à son rôle dans la signalisation cellulaire. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA. L'activité de la PKA entraîne des événements de phosphorylation qui renforcent la fonction du SPACR dans la transduction du signal. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler la SPACR, renforçant ainsi son activité dans les voies de signalisation cellulaires où la SPACR est un effecteur en aval. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc qui active la PKA. La PKA activée peut renforcer l'activité fonctionnelle de SPACR par phosphorylation. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases 5, 6 et 9, augmentant ainsi les niveaux de GMPc. L'augmentation du GMPc peut activer la PKG, qui peut phosphoryler le SPACR, entraînant une augmentation de son activité cellulaire. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la phosphodiestérase 1, qui augmente les niveaux d'AMPc et de GMPc, conduisant potentiellement à l'activation de la PKA et de la PKG. Ces kinases peuvent cibler SPACR et renforcer son activité cellulaire. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 3, qui augmente les niveaux d'AMPc, activant ainsi la PKA. La PKA peut alors phosphoryler le SPACR, ce qui peut renforcer son activité dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone inhibe sélectivement la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation subséquente de la PKA. La PKA peut phosphoryler SPACR, ce qui pourrait entraîner une amélioration de ses fonctions de signalisation. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrélide inhibe la phosphodiestérase 3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc qui, à son tour, active la PKA. L'augmentation de l'activité de la PKA peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de SPACR dans ses voies de signalisation. | ||||||