Sp1 Activateurs

Les activateurs Sp1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 76939-46-3, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0 et le resvératrol CAS 501-36-0.

Le facteur de transcription Sp1 est une protéine qui se lie aux motifs riches en GC dans les régions promotrices d'une multitude de gènes. Il joue un rôle dans la régulation de l'expression des gènes, de la croissance cellulaire et de l'apoptose. Les activateurs de Sp1 sont des composés chimiques qui favorisent l'activité fonctionnelle de ce facteur de transcription. Ces activateurs s'engagent dans diverses voies biochimiques pour influencer Sp1. La forskoline et le 8-Br-cAMP sont des exemples de composés qui augmentent les niveaux d'AMPc, un second messager connu pour activer Sp1. D'autres composés comme le PMA et l'Ionomycine agissent par l'intermédiaire de la protéine kinase C et de la signalisation calcique, respectivement. Enfin, il existe des activateurs spécifiques à certaines voies, comme le resvératrol pour la SIRT1 et la curcumine pour la MAPK, qui contribuent à renforcer l'activité de Sp1.

Outre les interactions directes, certains composés exercent leurs effets indirectement. La dexaméthasone, par exemple, se lie aux récepteurs des glucocorticoïdes, qui peuvent alors interagir avec Sp1 pour renforcer son activité. Le MG132 inhibe la dégradation protéasomique, augmentant ainsi la protéine Sp1 disponible pour la liaison à l'ADN. L'acide anacardique, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase, et le butyrate de sodium, un inhibiteur de l'histone désacétylase, modifient les structures de la chromatine pour favoriser les interactions entre Sp1 et l'ADN. Ainsi, les activateurs de Sp1 peuvent s'engager dans de multiples mécanismes cellulaires pour élever l'activité de Sp1, soit en affectant la protéine de manière post-traductionnelle, soit en modifiant l'environnement cellulaire pour qu'il soit plus favorable à son action.