Inhibiteurs Sox-14

Les inhibiteurs courants de Sox-14 comprennent, entre autres, Chetomin CAS 1403-36-7, YC-1 CAS 170632-47-0, Quinomycine A CAS 512-64-1, PX-478 CAS 685898-44-6 et l'inhibiteur du facteur 1α induit par l'hypoxie CAS 934593-90-5.

Les inhibiteurs chimiques de Sox-14 comprennent une gamme de molécules qui interfèrent avec diverses voies cellulaires et interactions moléculaires essentielles à l'expression fonctionnelle complète de Sox-14. Chetomin perturbe l'interaction entre Sox-14 et le facteur inductible à l'hypoxie (HIF), un partenaire nécessaire pour Sox-14 lors des événements de liaison à l'ADN induits par l'hypoxie. De même, l'YC-1, l'échinomycine et le PX-478 ciblent tous la voie HIF-1alpha, qui est cruciale pour l'activité de régulation transcriptionnelle de Sox-14 dans des conditions de faible teneur en oxygène. En inhibant l'activation de HIF-1alpha ou son expression, ces produits chimiques entravent les fonctions régulatrices de Sox-14 qui sont médiées par la voie HIF. Le KC7F2, un autre inhibiteur de HIF-1alpha, réduit la traduction de HIF-1alpha, diminuant ainsi l'influence de HIF-1alpha sur l'activité de Sox-14.

En complément de ces inhibiteurs ciblant HIF, CAY10585 et C646 interfèrent avec le processus d'acétylation essentiel à l'activité transcriptionnelle de Sox-14. CAY10585 inhibe l'histone acétyltransférase p300, qui est nécessaire à l'acétylation des histones près des sites de liaison de Sox-14, tandis que C646 est un inhibiteur plus sélectif de la même enzyme, empêchant l'acétylation qui renforce la liaison de Sox-14 à l'ADN et la régulation transcriptionnelle. L'acriflavine empêche la dimérisation de HIF-1 et la liaison à l'ADN, limitant ainsi potentiellement l'interaction de Sox-14 avec HIF-1 et ses activités subséquentes de régulation de la transcription. La cardamonine cible la voie du NF-kB, qui croise les voies de régulation de Sox-14, et en inhibant le NF-kB, elle réduit par conséquent la capacité de Sox-14 à réguler les gènes qui sont corégulés par le NF-kB. Enfin, le Ro 31-8220 inhibe la protéine kinase C, qui est impliquée dans la phosphorylation et l'activation ultérieure de Sox-14; en bloquant cette phosphorylation, le Ro 31-8220 inhibe effectivement l'activité fonctionnelle de Sox-14. Ces produits chimiques contribuent collectivement à l'inhibition de Sox-14 en ciblant l'interaction de la protéine avec HIF-1, les processus d'acétylation des histones et les événements de phosphorylation qui sont nécessaires à sa fonction régulatrice dans les cellules.