Inhibiteurs sodium channel type I

Les inhibiteurs courants du canal sodique de type I comprennent, entre autres, l'aconitine CAS 302-27-2, la lidocaïne CAS 137-58-6, la 5,5-diphénylhydantoïne CAS 57-41-0, la carbamazépine CAS 298-46-4 et la lamotrigine CAS 84057-84-1.

Les inhibiteurs chimiques du canal sodique de type I comprennent une variété de composés qui interagissent avec le canal de différentes manières pour inhiber sa fonction. La tétrodotoxine et la saxitoxine sont de puissantes neurotoxines qui se lient avec une grande affinité au pore extracellulaire du canal sodique de type I, créant un blocage physique qui empêche le flux d'ions sodium à travers le canal, inhibant ainsi la génération de potentiels d'action. L'aconitine se lie au canal sodique de type I et induit une activation persistante qui, paradoxalement, conduit à l'inhibition de la fonction normale du canal en raison d'une inactivation soutenue. La lidocaïne, un anesthésique local courant, bloque le canal sodique de type I en se liant préférentiellement à l'état inactivé du canal, empêchant la conduction de l'influx nerveux en stabilisant la forme inactive du canal sodique.

La phénytoïne, la carbamazépine et la lamotrigine sont des anticonvulsivants qui partagent un mécanisme commun d'inhibition du canal sodique de type I. La phénytoïne et la carbamazépine prolongent l'état inactivé du canal, réduisant ainsi la capacité des neurones à émettre des signaux à haute fréquence. La lamotrigine bloque également le canal sodique de type I, mais elle est plus sélective pour les canaux sensibles au voltage, ce qui supprime la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Le riluzole prolonge la période d'inactivation du canal sodique de type I, réduisant ainsi le déclenchement pathologique des neurones. La mexilétine, similaire à la lidocaïne, inhibe le canal sodique de type I et est utilisée pour réduire l'activité électrique anormale. La flécaïnide et la procaïnamide inhibent l'afflux rapide d'ions sodium en se liant à l'état ouvert du canal, réduisant ainsi l'excitabilité et la vitesse de conduction à travers les neurones. Enfin, l'amiloride, bien que mieux connu pour son action sur les canaux sodiques épithéliaux, peut également inhiber le canal sodique de type I en réduisant la réabsorption du sodium, bien qu'avec une affinité moindre par rapport à sa cible principale.