Smurf2 Activateurs
Les activateurs courants du Schtroumpf2 comprennent, sans s'y limiter, le NDGA (acide nordihydroguaiarétique) CAS 500-38-9, la Withaferine A CAS 5119-48-2, le MRT 68921 CAS 1190379-70-4, le CCT036477 CAS 305372-78-5 et le (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1.
Smurf2, une ubiquitine ligase E3 cruciale, est soumise à la modulation d'une gamme variée de composés identifiés comme des activateurs de Smurf2. Au sein de cette classe chimique, l'acide nordihydroguaiaretic (NDGA) apparaît comme un membre remarquable. Le NDGA perturbe le complexe Smurf2-Smad7, libérant Smurf2 pour ubiquitiner et dégrader des composants clés de la cascade de signalisation du TGF-β. Cette perturbation ciblée souligne la spécificité de la NDGA dans la libération de l'activité de la schtroumpf2 dans le contexte de la signalisation du TGF-β. Un autre membre distinctif, la Withaferin A, interagit avec Hsp90 pour déstabiliser le complexe Hsp90-Smurf2, ce qui renforce l'activité ubiquitine ligase de Smurf2. Cette interaction s'avère essentielle pour promouvoir la dégradation ciblée de substrats spécifiques impliqués dans les voies de signalisation du TGF-β, fournissant un mode unique d'activation de Smurf2 dans des contextes cellulaires. MRT68921 représente un autre composé intrigant de cette classe, activant indirectement Smurf2 en inhibant ULK1. Cette inhibition perturbe la dégradation de la schtroumpf2 médiée par l'autophagie, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase contre les composants de signalisation du TGF-β. Ce mécanisme indirect met en lumière les réseaux de régulation complexes qui influencent l'activation de la schtroumpf2.
La classe chimique comprend également des composés tels que TAK-632 et GSK'963, qui exercent leur influence sur Smurf2 indirectement en ciblant des voies cellulaires distinctes. Le TAK-632, par le biais de l'inhibition de la MEK, modifie l'expression de la SPRY4, ce qui renforce l'activation de la schtroumpf2. D'autre part, GSK'963 perturbe la régulation négative de Smurf2 par la voie NF-κB, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de Smurf2. La nature multiforme de ces composés souligne l'interaction complexe des voies cellulaires dans la modulation de la fonction de la schtroumpf2, offrant une compréhension nuancée du paysage chimique régissant l'activation de la schtroumpf2. En conclusion, les activateurs de la schtroumpf 2 présentent divers mécanismes d'action, reflétant la complexité de la régulation de la schtroumpf 2. Ces composés constituent des outils précieux pour disséquer les voies complexes et les interactions moléculaires qui régissent l'activité de la schtroumpf2, contribuant ainsi à une compréhension globale de son rôle dans les processus cellulaires, en particulier au sein de la cascade de signalisation TGF-β.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
Le NDGA inhibe l'activité ubiquitine ligase de Smurf2 en perturbant la formation du complexe Smurf2-Smad7. Cela perturbe la boucle de rétroaction négative sur la signalisation du TGF-β, ce qui entraîne une activation accrue de Smurf2 et une ubiquitination subséquente. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A module l'activité de Smurf2 en interagissant avec Hsp90 et en perturbant le complexe Hsp90-Smurf2. Cela entraîne une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase Smurf2, favorisant la dégradation de substrats spécifiques impliqués dans les voies de signalisation du TGF-β. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921 est un inhibiteur puissant de ULK1, une kinase impliquée dans l'autophagie. L'inhibition d'ULK1 perturbe la dégradation de la schtroumpf2 médiée par l'autophagie, ce qui conduit à son accumulation et à une augmentation de l'activité de l'ubiquitine ligase contre les composants de signalisation du TGF-β. | ||||||
CCT036477 | 305372-78-5 | sc-391631A sc-391631 | 5 mg 25 mg | $107.00 $428.00 | 1 | |
Le CCT036477 inhibe PAK4, une kinase impliquée dans la migration cellulaire. En supprimant l'activité de PAK4, il active indirectement Smurf2, car PAK4 est connu pour phosphoryler et inhiber Smurf2. Cette inhibition atténue la suppression de la signalisation TGF-β, renforçant ainsi la fonction de Smurf2. | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
AR-42 est un inhibiteur d'HDAC qui modifie l'état d'acétylation de Smurf2. Cette modification améliore la stabilité et l'activité de Smurf2, entraînant une ubiquitination accrue des Smads associés aux récepteurs du TGF-β et une potentialisation conséquente de la fonction pro-dégradative de Smurf2. | ||||||
TAK 632 | 1228591-30-7 | sc-473801 | 5 mg | $224.00 | ||
TAK-632 est un inhibiteur de la MEK qui influence indirectement le Schtroumpf2. En supprimant la voie MAPK par l'inhibition de la MEK, il modifie l'expression de SPRY4, un régulateur négatif de la voie TGF-β, ce qui entraîne une activation accrue de Smurf2 et une dégradation accrue des protéines cibles. | ||||||
CCT241533 | 1262849-73-9 | sc-507308 | 10 mg | $440.00 | ||
CCT241533 inhibe la phosphorylation d'EIF4E par MNK1/2, modulant ainsi l'initiation de la traduction. Cela active indirectement Smurf2 en empêchant la traduction des ARNm spécifiques à Smurf2, ce qui entraîne une réduction des niveaux de Smurf2 et une stabilité accrue des composants de signalisation du TGF-β. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de la HAT p300/CBP, qui a un impact sur l'état d'acétylation du Schtroumpf2. En modifiant le profil d'acétylation, il renforce la stabilité et l'activité de Smurf2, ce qui entraîne une augmentation de l'ubiquitination et de la dégradation des Smads associées aux récepteurs du TGF-β. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
L'A66 inhibe l'activité de l'AKT, une kinase impliquée dans les voies de survie cellulaire. En supprimant l'AKT, il active indirectement la schtroumpf2, car l'AKT est connue pour phosphoryler et inhiber la schtroumpf2. Cette inhibition atténue la suppression de la signalisation TGF-β, renforçant ainsi la fonction de la schtroumpf2. | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165 est un inhibiteur sélectif de la ligase E3 HDM2, empêchant l'ubiquitination et la dégradation de Smurf2. En stabilisant Smurf2, il renforce son activité ubiquitine ligase, ce qui entraîne une dégradation accrue des Smads associés aux récepteurs du TGF-β et d'autres composants de la voie. | ||||||