Inhibiteurs SLC22A11
Les inhibiteurs courants de la SLC22A11 comprennent, sans s'y limiter, la Novobiocine CAS 303-81-1, le Probénécide CAS 57-66-9, la Benzbromarone CAS 3562-84-3, l'Indométhacine CAS 53-86-1 et l'Ibuprofène CAS 15687-27-1.
Les inhibiteurs chimiques de SLC22A11 utilisent des mécanismes distincts pour empêcher la protéine de transporter des anions organiques à travers les membranes cellulaires. Le probénécide, par exemple, inhibe la SLC22A11 en se liant de manière compétitive aux sites de reconnaissance du substrat du transporteur, ce qui empêche le passage des anions endogènes et exogènes qui sont normalement transportés par cette protéine. De même, la benzbromarone entrave l'activité de la SLC22A11 en rivalisant avec les substrats pour les mêmes sites de transport, ce qui entraîne une diminution de l'activité de transport de la protéine. Ce mode d'inhibition compétitive est également celui de l'indométhacine, qui se lie aux sites de substrats du SLC22A11, perturbant ainsi son fonctionnement normal. L'ibuprofène et le kétoprofène inhibent la SLC22A11 en entrant en compétition avec ses substrats naturels, réduisant ainsi l'efficacité de la protéine dans le transport des composés anioniques.
Losartan agit comme un inhibiteur de la SLC22A11 en entrant en compétition pour les sites de transport des anions, ce qui empêche d'autres substrats de se lier et d'être transloqués par la protéine. De la même manière, l'inhibition de SLC22A11 par la cimétidine provient de sa capacité à entrer en compétition avec les substrats du transporteur, empêchant ainsi la protéine d'effectuer ses tâches de transport. La phénylbutazone inhibe le SLC22A11 en se liant à la protéine et en empêchant le mouvement des substrats physiologiques, agissant ainsi comme un inhibiteur compétitif. L'atorvastatine et la rosuvastatine, deux statines, entravent le SLC22A11 en occupant les sites de liaison sur le transporteur, ce qui empêche les interactions physiologiques nécessaires à la fonction normale de la protéine. Le diclofénac et le furosémide obstruent également le SLC22A11, le diclofénac se liant préférentiellement au transporteur, bloquant ainsi le mouvement normal du substrat, et le furosémide entrant en compétition avec les anions physiologiques pour les sites de liaison, ce qui entrave la capacité de la protéine à transporter ces molécules à travers la membrane.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine agit comme un inhibiteur sélectif du transporteur SLC22A11, en s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui perturbent la fixation du substrat. Sa structure unique permet une inhibition compétitive, modifiant la cinétique de transport des anions organiques. Les régions hydrophiles du composé améliorent sa solubilité, tandis que sa flexibilité conformationnelle distincte lui permet de s'adapter à divers sites de liaison, influençant sa dynamique d'interaction avec les membranes cellulaires et les protéines de transport. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Le probénécide inhibe les transporteurs d'anions organiques (OAT) et peut inhiber la SLC22A11 en se liant de manière compétitive aux mêmes sites de reconnaissance du substrat, empêchant ainsi le transport des anions endogènes et exogènes. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
La benzbromarone inhibe les protéines de transport de l'urate et, par cette action, elle peut inhiber SLC22A11 en entrant en compétition avec ses substrats, ce qui entraîne une diminution de l'activité de transport de la protéine. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine, un anti-inflammatoire non stéroïdien, peut inhiber la SLC22A11 en se liant à ses sites de reconnaissance du substrat, perturbant ainsi la fonction de transport normale de la protéine par inhibition compétitive. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofène peut inhiber le SLC22A11 en entrant en compétition avec les substrats naturels du transporteur pour la liaison, réduisant ainsi la capacité du transporteur à fonctionner. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Le kétoprofène inhibe la SLC22A11 en entrant en compétition avec ses substrats pour le transport, réduisant ainsi la capacité de la SLC22A11 à jouer son rôle dans le transport des anions. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan peut inhiber la SLC22A11 par compétition pour les sites de transport d'anions, bloquant la liaison et la translocation d'autres substrats qui sont normalement transportés par cette protéine. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
La cimétidine est connue pour inhiber divers transporteurs de cations organiques et peut inhiber le SLC22A11 en entrant en compétition avec les substrats naturels du transporteur, bloquant ainsi sa fonction de transport. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
La phénylbutazone peut inhiber la fonction du SLC22A11 en se liant au transporteur et en empêchant l'entrée ou la sortie des substrats physiologiques, agissant ainsi comme un inhibiteur compétitif. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine, une statine, peut inhiber la SLC22A11 en entrant en compétition avec les substrats endogènes pour les sites de transport, ce qui réduirait l'activité de transport de la protéine. | ||||||