Date published: 2025-10-27

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Sigma Receptor Activateurs

Les activateurs de récepteurs Sigma courants comprennent, entre autres, la DHEA CAS 53-43-0, le maléate de fluvoxamine CAS 61718-82-9, le chlorhydrate de PRE-084 CAS 138847-85-5, le carbétapentane CAS 77-23-6 et le citrate de carbétapentane CAS 23142-01-0.

Les récepteurs sigma, comprenant les sous-types de récepteurs sigma-1 et sigma-2, représentent une classe unique de protéines réparties dans divers tissus, y compris le cerveau et les organes périphériques. Contrairement aux récepteurs traditionnels tels que les récepteurs couplés aux protéines G ou les canaux ioniques, les récepteurs sigma, en particulier sigma-1 et sigma-2, présentent des caractéristiques et des fonctions distinctes qui contribuent à la complexité de la signalisation cellulaire. Les activateurs des récepteurs sigma, qu'il s'agisse de composés synthétiques ou de ligands endogènes, s'engagent dans l'activité de ces récepteurs et la modulent. Les mécanismes complexes par lesquels ces activateurs exercent leurs effets font l'objet de recherches permanentes, ce qui permet d'approfondir notre compréhension de la biologie des récepteurs sigma. Dans le paysage cellulaire, les récepteurs sigma-1 résident principalement dans le réticulum endoplasmique (RE), un organite vital impliqué dans la synthèse et le traitement des protéines et des lipides. Les récepteurs sigma-1 jouent un rôle essentiel dans la régulation des niveaux de calcium intracellulaire, un facteur critique qui régit diverses fonctions cellulaires. Cette implication dans la régulation du calcium place les récepteurs sigma-1 au cœur de l'homéostasie cellulaire, contribuant à l'orchestration de processus fondamentaux au sein du RE. D'autre part, les récepteurs sigma-2 sont stratégiquement situés dans la membrane cellulaire, où ils sont impliqués dans des phénomènes cruciaux tels que la prolifération et la différenciation cellulaires. La localisation subcellulaire distincte des récepteurs sigma-1 et sigma-2 souligne la diversité de leurs rôles dans la physiologie cellulaire.

Les activateurs des récepteurs sigma influencent une myriade de processus cellulaires, couvrant la neurotransmission, la survie cellulaire et les réponses au stress. L'impact multiforme de ces activateurs suggère un large spectre de fonctions cellulaires modulées par les récepteurs sigma. Les recherches en cours dans ce domaine visent à élucider les rôles spécifiques des activateurs des récepteurs sigma dans les processus physiologiques normaux, afin de mettre en lumière leurs applications dans les états pathologiques. L'exploration de ces activateurs permet non seulement de mieux comprendre la biologie des récepteurs sigma, mais offre également des perspectives intéressantes en matière d'interventions et de modulation des fonctions cellulaires dans diverses conditions pathologiques. L'évolution du paysage de la recherche sur les récepteurs sigma promet de dévoiler de nouvelles voies dans la signalisation cellulaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

DHEA

53-43-0sc-202573
10 g
$109.00
3
(1)

La DHEA interagit avec les récepteurs sigma, influençant diverses voies de signalisation intracellulaires. Sa structure stéroïdienne unique permet une liaison sélective, modulant l'activité du récepteur et les effets en aval. La nature lipophile du composé facilite la pénétration de la membrane, améliorant ainsi sa biodisponibilité. Le rôle de la DHEA dans les processus médiés par les récepteurs peut modifier la libération de neurotransmetteurs et les réponses cellulaires, mettant en évidence son potentiel d'impact sur les fonctions neurophysiologiques par le biais d'interactions moléculaires distinctes.

Fluvoxamine maleate

61718-82-9sc-203582
sc-203582A
10 mg
50 mg
$50.00
$220.00
(1)

Le maléate de fluvoxamine présente une affinité notable pour les récepteurs sigma, s'engageant dans des interactions moléculaires spécifiques qui influencent la signalisation cellulaire. Ses caractéristiques structurelles uniques lui permettent de moduler la conformation des récepteurs, affectant ainsi les cascades de signalisation en aval. Les propriétés hydrophiles du composé améliorent sa solubilité, ce qui favorise l'engagement efficace des récepteurs. En outre, son profil cinétique suggère un début d'action rapide, permettant une modulation dynamique des voies médiées par les récepteurs et des réponses cellulaires.

PRE-084 Hydrochloride

138847-85-5sc-203447
sc-203447A
10 mg
50 mg
$164.00
$689.00
3
(1)

Le chlorhydrate de PRE-084 est un ligand sélectif du récepteur sigma qui présente une dynamique de liaison unique, caractérisée par sa capacité à stabiliser les conformations du récepteur. Ce composé présente des schémas d'interaction distincts qui facilitent la modulation des voies de signalisation intracellulaires. Sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui permet un accès efficace aux récepteurs. En outre, la cinétique de réaction du chlorhydrate de PRE-084 indique un engagement prolongé avec les récepteurs sigma, influençant ainsi divers processus cellulaires.

Carbetapentane

77-23-6sc-201100
sc-201100A
100 mg
500 mg
$300.00
$400.00
1
(0)

Le carbétapentane agit comme un modulateur du récepteur sigma, présentant des effets allostériques uniques qui modifient l'activité du récepteur. Sa conformation structurelle permet des interactions spécifiques avec les sites des récepteurs, favorisant des cascades de signalisation distinctes. Les caractéristiques hydrophobes du composé renforcent son affinité pour les membranes lipidiques, ce qui facilite l'engagement rapide des récepteurs. En outre, le profil cinétique du carbétapentane suggère un équilibre dynamique dans la liaison au récepteur, influençant les réponses cellulaires en aval.

Carbetapentane citrate

23142-01-0sc-203538
100 mg
$114.00
(1)

Le citrate de carbétapentane fonctionne comme un ligand du récepteur sigma, caractérisé par sa capacité à se lier sélectivement et à moduler les conformations du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes uniques, qui stabilisent les complexes récepteur-ligand. Sa stéréochimie distincte contribue à diverses voies d'activation des récepteurs, influençant potentiellement la signalisation calcique intracellulaire. Les propriétés de solubilité du composé améliorent encore sa dynamique d'interaction au sein des membranes biologiques, ce qui favorise une modulation efficace des récepteurs.

Fluvoxamine

54739-18-3sc-207697
25 mg
$315.00
1
(0)

La fluvoxamine agit comme un ligand du récepteur sigma, présentant une affinité unique pour des sous-types de récepteurs spécifiques. Sa structure moléculaire facilite les interactions complexes d'empilement π-π et les interactions dipôle-dipôle, ce qui renforce la stabilité de la liaison. La flexibilité conformationnelle du composé lui permet de naviguer dans divers environnements récepteurs, influençant potentiellement les cascades de signalisation en aval. En outre, ses caractéristiques lipophiles permettent une pénétration efficace de la membrane, optimisant l'engagement et la modulation des récepteurs.

(+)-SKF 10047 hydrochloride

133005-41-1sc-204282
sc-204282A
10 mg
50 mg
$445.00
$1637.00
(0)

Le chlorhydrate de (+)-SKF 10047 est un ligand sélectif du récepteur sigma connu pour sa dynamique de liaison unique. Sa conformation structurelle favorise une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes, qui renforcent l'affinité du récepteur. La stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans son profil d'interaction, ce qui lui permet de moduler sélectivement l'activité du récepteur. En outre, sa capacité à traverser efficacement les membranes lipidiques favorise son engagement avec les récepteurs sigma, influençant ainsi diverses voies intracellulaires.

PB 28 dihydrochloride

172906-90-0sc-204834
sc-204834A
10 mg
50 mg
$137.00
$564.00
2
(0)

Le dihydrochlorure de PB 28 est un puissant modulateur des récepteurs sigma caractérisé par son architecture moléculaire distinctive qui facilite les interactions spécifiques avec les récepteurs. Ses propriétés électroniques uniques permettent une distribution efficace des charges, améliorant ainsi l'affinité de la liaison. Le composé présente une cinétique rapide d'engagement des récepteurs, favorisant une transduction rapide du signal. En outre, son profil de solubilité permet une diffusion efficace à travers les membranes cellulaires, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires.

4-PPBP maleate

207572-62-1sc-203780
sc-203780A
10 mg
50 mg
$119.00
$450.00
(0)

Le maléate de 4-PPBP est un ligand sélectif du récepteur sigma connu pour ses caractéristiques structurelles uniques qui favorisent une grande spécificité dans la liaison au récepteur. La stéréochimie du composé joue un rôle crucial dans sa dynamique d'interaction, permettant des changements de conformation sur mesure lors de la liaison. Sa nature hydrophile améliore sa solubilité dans les environnements biologiques, ce qui facilite l'engagement efficace des récepteurs. En outre, le maléate de 4-PPBP démontre une modulation allostérique distincte, influençant l'activité du récepteur et les voies de signalisation en aval.

(±)-PPCC oxalate

932736-90-8sc-358806
sc-358806A
10 mg
50 mg
$159.00
$665.00
(0)

L'oxalate de (±)-PPCC est un ligand notable du récepteur sigma caractérisé par sa capacité unique à s'engager dans des interactions moléculaires spécifiques qui modulent la conformation du récepteur. Sa double stéréochimie permet des orientations de liaison polyvalentes, ce qui améliore son affinité et sa sélectivité. Le composé présente des propriétés cinétiques intrigantes, avec des taux d'association et de dissociation rapides qui facilitent l'engagement dynamique du récepteur. En outre, ses propriétés électroniques distinctes contribuent à une modulation efficace de la signalisation, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires.