Date published: 2025-9-9

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PB 28 dihydrochloride (CAS 172906-90-0)

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Application(s):
PB 28 dihydrochloride est un agoniste sélectif de haute affinité du récepteur σ2
Numéro CAS:
172906-90-0
Pureté:
>99%
Masse Moléculaire:
443.5
Formule Moléculaire:
C24H38N2O•2HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le dichlorhydrate de PB 28 est un activateur sélectif de haute affinité du récepteur sigma2 (les valeurs Ki sont de 0,8 et 15,2 nM pour les récepteurs sigma2 et sigma1 respectivement) qui présente une affinité minimale pour d'autres récepteurs. Le dichlorhydrate de PB 28 inhibe les contractions évoquées électriquement dans la vessie et l'iléon du cobaye (les valeurs EC50 sont respectivement de 2,62 et 3,96 muM). Le dihydrochlorure de PB 28 a également des effets antiprolifératifs et cytotoxiques sur les cellules de neuroblastome SK-N-SH et de gliome C6.


PB 28 dihydrochloride (CAS 172906-90-0) Références

  1. Une nouvelle méthode pour évaluer l'activité du ligand sigma(2) dans la vessie isolée du cochon d'Inde.  |  Colabufo, NA., et al. 2003. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 368: 106-12. PMID: 12879208
  2. Effets antiprolifératifs et cytotoxiques de certains agonistes sigma2 et antagonistes sigma1 sur des lignées de cellules tumorales.  |  Colabufo, NA., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 370: 106-13. PMID: 15322732
  3. Les antagonistes du récepteur Sigma1 déterminent le modèle comportemental de la stéréotypie induite par la méthamphétamine chez la souris.  |  Kitanaka, J., et al. 2009. Psychopharmacology (Berl). 203: 781-92. PMID: 19052726
  4. Exploration de l'importance des atomes N de la pipérazine pour l'affinité et l'activité du récepteur sigma(2) dans une série d'analogues de la 1-cyclohexyl-4-[3-(5-méthoxy-1,2,3,4-tétrahydronaphthalen-1-yl)propyl]pipérazine (PB28).  |  Berardi, F., et al. 2009. J Med Chem. 52: 7817-28. PMID: 19842660
  5. Dérivés de 1-cyclohexylpipérazine et de 3,3-diméthylpipéridine comme ligands des récepteurs sigma-1 (sigma1) et sigma-2 (sigma2): une revue.  |  Berardi, F., et al. 2009. Cent Nerv Syst Agents Med Chem. 9: 205-19. PMID: 20021355
  6. Les ligands des récepteurs sigma pourraient-ils constituer un traitement de la dépendance à la méthamphétamine ?  |  Rodvelt, KR. and Miller, DK. 2010. Curr Drug Abuse Rev. 3: 156-62. PMID: 21054260
  7. Réaction de la queue de Straub chez des souris traitées par un antagoniste des récepteurs σ(1) en association avec la méthamphétamine.  |  Kitanaka, J., et al. 2012. Brain Res. 1482: 40-6. PMID: 22981417
  8. Preuves de l'implication des récepteurs sigma dans l'effet antidépresseur de la quétiapine chez la souris.  |  Kotagale, NR., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 702: 180-6. PMID: 23399765
  9. L'agmatine atténue la douleur neuropathique chez les rats ligaturés du nerf sciatique: modulation par les récepteurs sigma de l'hippocampe.  |  Kotagale, NR., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 714: 424-31. PMID: 23872381
  10. L'activité cognitive de l'E1R, un nouveau modulateur allostérique positif des récepteurs sigma-1.  |  Zvejniece, L., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 761-71. PMID: 24490863
  11. Ligands du récepteur Sigma-2: effets neurobiologiques.  |  Guo, L. and Zhen, X. 2015. Curr Med Chem. 22: 989-1003. PMID: 25620095
  12. Les effets de la cocaïne sur la transmission dopaminergique dépendent d'un équilibre entre l'expression des récepteurs Sigma-1 et Sigma-2.  |  Aguinaga, D., et al. 2018. Front Mol Neurosci. 11: 17. PMID: 29483862
  13. Criblage de bibliothèques de composés pour les thérapies anticancéreuses médiées par H2O2 à l'aide d'un capteur basé sur la peroxiredoxine.  |  Hao, Y., et al. 2022. Cell Chem Biol. 29: 625-635.e3. PMID: 34678160
  14. Analyse de la fonction mitochondriale dans les membranes cellulaires en tant qu'indicateur de la vulnérabilité des tissus aux médicaments chez l'homme.  |  Elexpe, A., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35625717
  15. Nouveaux ligands des récepteurs sigma et 5-HT1A: dérivés de l'oméga-(tétraline-1-yl)-n-alkylamine.  |  Berardi, F., et al. 1996. J Med Chem. 39: 176-82. PMID: 8568804

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PB 28 dihydrochloride, 10 mg

sc-204834
10 mg
$137.00

PB 28 dihydrochloride, 50 mg

sc-204834A
50 mg
$564.00