Date published: 2025-10-4

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PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5)

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Noms alternatifs:
PRE-084 Hydrochloride is known as a highly selective σ1 agonist.
Application(s):
PRE-084 Hydrochloride est un agoniste σ1 sélectif de haute affinité, un antiamnésique, un antitussif et un activateur de la signalisation NF-κB.
Numéro CAS:
138847-85-5
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
353.88
Formule Moléculaire:
C19H27NO3•HCl
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le chlorhydrate de PRE-084 est un agoniste σ1 sélectif à haute affinité (les valeurs Ki sont de 2,2 et 13091 nM pour les récepteurs σ1 et σ2 respectivement). Le chlorhydrate de PRE-084 est sélectif des récepteurs du PCP (IC50 > 100000 nM) et de plusieurs autres systèmes de récepteurs. In vivo, le chlorhydrate de PRE-084 produit des effets antiamnésiques et antitussifs. Le chlorhydrate de PRE-084 a une CI50 de 44 nM dans le test du récepteur sigma. Le chlorhydrate de PRE-084 peut renforcer le soutien trophique médié par le BDNF.


PRE-084 Hydrochloride (CAS 138847-85-5) Références

  1. Implication différentielle du récepteur sigma(1) (sigma(1)) dans l'effet anti-amnésique des stéroïdes neuroactifs, démontrée à l'aide d'une stratégie antisens in vivo chez la souris.  |  Maurice, T., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 1731-41. PMID: 11739250
  2. Activité antitussive des agonistes du récepteur sigma-1 chez le cobaye.  |  Brown, C., et al. 2004. Br J Pharmacol. 141: 233-40. PMID: 14691051
  3. La phénytoïne module de façon différentielle l'affinité des ligands agonistes et antagonistes pour les récepteurs sigma 1 du cerveau de cobaye.  |  Cobos, EJ., et al. 2005. Synapse. 55: 192-5. PMID: 15635593
  4. Composés sigma dérivés de la phencyclidine: identification de PRE-084, un nouveau ligand sigma sélectif.  |  Su, TP., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 259: 543-50. PMID: 1658302
  5. Effets de renforcement des agonistes des récepteurs sigma chez des rats entraînés à s'auto-administrer de la cocaïne.  |  Hiranita, T., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 515-24. PMID: 19892920
  6. Effet antidépresseur de PRE-084, un agoniste sélectif du récepteur sigma1, chez les souris Albino Swiss et C57BL/6J.  |  Skuza, G. and Rogóz, Z. 2009. Pharmacol Rep. 61: 1179-83. PMID: 20081254
  7. Réponses cytoprotectives séquentielles au stress du réticulum endoplasmique induit par le ligand Sigma1.  |  Schrock, JM., et al. 2013. Mol Pharmacol. 84: 751-62. PMID: 24006496
  8. La N,N-diméthyltryptamine psychédélique et la 5-méthoxy-N,N-diméthyltryptamine modulent les réponses inflammatoires innées et adaptatives par l'intermédiaire du récepteur sigma-1 des cellules dendritiques dérivées de monocytes humains.  |  Szabo, A., et al. 2014. PLoS One. 9: e106533. PMID: 25171370
  9. Rôle des récepteurs sigma dans l'auto-administration de stimulants et la dépendance.  |  Katz, JL., et al. 2016. Behav Pharmacol. 27: 100-15. PMID: 26650253
  10. Effets de la fluvoxamine sur l'inhibition de la croissance neuritique induite par le facteur de croissance nerveuse par la dexaméthasone dans les cellules PC12.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Biosci Biotechnol Biochem. 83: 659-665. PMID: 30543144
  11. La choline est un messager intracellulaire qui relie les stimuli extracellulaires aux signaux Ca2+ provoqués par l'IP3 par l'intermédiaire des récepteurs Sigma-1.  |  Brailoiu, E., et al. 2019. Cell Rep. 26: 330-337.e4. PMID: 30625315
  12. La sertraline inhibe la croissance des neurites induite par le facteur de croissance des nerfs dans les cellules PC12 par un mécanisme impliquant le récepteur sigma-1.  |  Matsushima, Y., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 853: 129-135. PMID: 30902656
  13. L'activation du récepteur sigma-1 atténue la rupture de la barrière hémato-encéphalique en inhibant le dépôt d'amyloïde chez les souris atteintes de la maladie d'Alzheimer.  |  An, Y., et al. 2022. Neurosci Lett. 774: 136528. PMID: 35157973
  14. La pridopidine favorise la synaptogenèse et réduit les déficits de mémoire spatiale dans le modèle de souris APP/PS1 de la maladie d'Alzheimer.  |  Estévez-Silva, HM., et al. 2022. Neurotherapeutics. 19: 1566-1587. PMID: 35917088
  15. Le récepteur Sigma-1 est un facteur de protection contre les dysfonctionnements cognitifs associés au diabète en régulant le contact entre le réticulum endoplasmique astrocytaire et les mitochondries ainsi que le stress du réticulum endoplasmique.  |  Du, M., et al. 2023. Cells. 12: PMID: 36611988

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PRE-084 Hydrochloride, 10 mg

sc-203447
10 mg
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PRE-084 Hydrochloride, 50 mg

sc-203447A
50 mg
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