Set1 Activateurs

Les activateurs Set1 courants comprennent, sans s'y limiter, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la nicotinamide CAS 98-92-0 et l'acide subéroylanilide hydroxamique CAS 149647-78-9.

Les activateurs de Set1, en tant que classe chimique, sont des composés qui peuvent influencer le paysage épigénétique d'une cellule, en facilitant spécifiquement l'activité de la protéine Set1. Ces molécules ne se lient pas directement à Set1 ou ne l'activent pas, mais modulent le contexte cellulaire dans lequel Set1 opère, principalement en influençant la structure et l'accessibilité de la chromatine. Par exemple, de nombreux activateurs de Set1 sont des inhibiteurs d'histone désacétylases (HDACI). Les HDACI, tels que la trichostatine A, le vorinostat, l'acide valproïque et le phénylbutyrate de sodium, augmentent l'acétylation des histones, une modification qui rend généralement la chromatine plus ouverte et plus accessible à la machinerie transcriptionnelle, y compris le complexe COMPASS dont Set1 est un composant. En augmentant l'accessibilité de la chromatine, ces HDACI peuvent renforcer la capacité de Set1 à ajouter des groupes méthyles à la lysine 4 de l'histone H3 (H3K4) et favoriser ainsi l'activation transcriptionnelle.

Les activateurs de Set1 sont capables d'influencer d'autres aspects du métabolisme cellulaire et de la régulation épigénétique qui pourraient indirectement renforcer l'activité de Set1. Par exemple, l'analogue de la cytosine 5-Azacytidine peut inhiber les ADN méthyltransférases, entraînant une diminution de la méthylation de l'ADN, un changement qui pourrait potentiellement augmenter l'acétylation des histones et donc la capacité de Set1 à méthyler l'histone H3. De même, le 2-Deoxy-D-glucose, la Metformine et la Curcumine peuvent affecter le métabolisme cellulaire, ce qui pourrait à son tour influencer la modification des histones et donc l'activité de Set1. Enfin, le resvératrol et l'EGCG sont connus pour inhiber les sirtuines, une classe de désacétylases, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'acétylation des histones et de l'activité de Set1. Ensemble, ces composés mettent en évidence les diverses façons dont l'activité de Set1 peut être indirectement renforcée par des modifications du contexte cellulaire, en particulier des modifications de la structure et de l'accessibilité de la chromatine.