Inhibiteurs Rsk
Les inhibiteurs de Rsk courants comprennent, entre autres, ML-9 CAS 105637-50-1, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7, BRD 7389 CAS 376382-11-5 et XMD 8-92 (base libre) CAS 1234480-50-2.
La ribosomale S6 kinase (RSK) est une famille de protéines kinases à sérine/thréonine qui sont impliquées dans la régulation de multiples processus cellulaires, notamment la croissance, la prolifération, la différenciation et la survie des cellules. La RSK est une cible en aval de la voie de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) et est activée par phosphorylation par les kinases régulées par le signal extracellulaire 1 et 2 (ERK1/2), la MAPK p38 et d'autres protéines kinases. La famille RSK comprend quatre isoformes (RSK1-4) qui sont exprimées dans différents tissus et ont des fonctions distinctes. RSK1 et RSK2 sont largement exprimées et jouent un rôle dans la prolifération et la survie des cellules, tandis que RSK3 et RSK4 sont principalement exprimées dans le cerveau et ont été impliquées dans le développement neuronal et la plasticité synaptique. La classe des inhibiteurs de Rsk comprend une gamme variée de produits chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de la Ribosomal S6 Kinase (Rsk), une famille de sérine/thréonine kinases impliquées dans des processus cellulaires cruciaux. BI-D1870, un membre éminent de cette classe, est un inhibiteur puissant qui agit en bloquant l'activité kinase de Rsk, en perturbant spécifiquement la phosphorylation de sa boucle d'activation. Cette perturbation de la phosphorylation de la boucle d'activation de Rsk entraîne l'inhibition des voies de signalisation en aval régulées par Rsk, fournissant aux chercheurs un outil puissant pour étudier les conséquences fonctionnelles de l'inhibition de Rsk dans divers contextes cellulaires.
LJI308 est un autre inhibiteur notable qui entre en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase de Rsk. En se liant au site de liaison de l'ATP, LJI308 entrave l'activation de Rsk et la phosphorylation subséquente des substrats en aval. Cette inhibition perturbe les voies de signalisation médiées par Rsk et impliquées dans la prolifération et la survie cellulaires, ce qui fait de LJI308 un composé précieux pour élucider le rôle de Rsk dans divers processus cellulaires. La classe comprend également SL0101, un inhibiteur sélectif qui interfère avec la phosphorylation de la boucle d'activation de Rsk. Cette perturbation de l'état de phosphorylation de Rsk supprime son activité kinase, ce qui permet d'élucider les mécanismes complexes de régulation des voies de signalisation médiées par Rsk.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
ML-9 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), caractérisé par sa capacité à perturber sélectivement les interactions entre l'actine et la myosine. Ce composé présente une dynamique de liaison unique, s'engageant dans le site de liaison de l'ATP de ROCK, ce qui modifie la conformation de l'enzyme et entrave son activité. La modulation de la dynamique du cytosquelette qui en résulte influence les processus cellulaires tels que la migration et la contraction, mettant en évidence le rôle distinct de ML-9 dans la régulation de l'architecture cellulaire et des voies de signalisation. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
BI-D1870 est un puissant inhibiteur de Rsk, qui cible son activité kinase. Il inhibe spécifiquement l'activation de Rsk en bloquant la phosphorylation de sa boucle d'activation. En interférant avec la fonction kinase de Rsk, BI-D1870 entrave les cascades de signalisation en aval et les processus cellulaires régulés par Rsk, ce qui en fait un outil précieux pour étudier les voies médiées par Rsk dans divers contextes cellulaires. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101 est un inhibiteur sélectif de Rsk, qui agit en empêchant la phosphorylation de sa boucle d'activation. Cette inhibition entraîne la suppression de l'activité kinase de Rsk et des voies de signalisation en aval. Le SL0101 a été utilisé comme outil pharmacologique pour étudier les fonctions de Rsk dans divers processus cellulaires, y compris la croissance et la différenciation des cellules. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
Le BRD7389 est un puissant inhibiteur de Rsk, qui agit en bloquant son activité kinase. En empêchant la phosphorylation de la boucle d'activation de Rsk, le BRD7389 perturbe les voies de signalisation en aval régulées par Rsk. Ce composé a été utilisé comme outil pharmacologique pour explorer les conséquences fonctionnelles de l'inhibition de Rsk dans les processus cellulaires tels que la prolifération et la survie. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
Le XMD8-92 est un inhibiteur sélectif de Rsk, qui agit en bloquant son activité kinase. En empêchant la phosphorylation de la boucle d'activation de Rsk, le XMD8-92 inhibe sa fonction kinase, ce qui entraîne la suppression des voies de signalisation en aval. Ce composé a été utilisé comme outil pharmacologique pour étudier les conséquences fonctionnelles de l'inhibition de Rsk dans les processus cellulaires tels que la prolifération et la survie. | ||||||