Date published: 2025-9-6

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BI-D1870 (CAS 501437-28-1)

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Noms alternatifs:
BI-D1870 is known as an inhibitor of RSK1-4.
Application(s):
BI-D1870 est un inhibiteur ATP-compétitif perméable aux cellules des quatre isoformes de la ribosomale S6 kinase (p90 RSK).
Numéro CAS:
501437-28-1
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
391.41
Formule Moléculaire:
C19H23F2N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

BI-D1870 est un inhibiteur ATP-compétitif perméable aux cellules des quatre isoformes de la ribosomale S6 kinase (p90 RSK) (IC50's à 100muM ATP: Rsk-1 = 31nM, Rsk-2 = 24nM, Rsk-3 = 18nM, Rsk-4 = 15nM). BI-D1870 n'inhibe pas de manière significative 10 autres AGC kinases et plus de 40 autres protéines kinases à des concentrations de 100X. BI-D1870 agit sur le domaine kinase AGC N-terminal et empêche complètement la phosphorylation de TSC2 induite par la PMA.


BI-D1870 (CAS 501437-28-1) Références

  1. BI-D1870 est un inhibiteur spécifique des isoformes p90 RSK (ribosomal S6 kinase) in vitro et in vivo.  |  Sapkota, GP., et al. 2007. Biochem J. 401: 29-38. PMID: 17040210
  2. Régulation différentielle de la phosphorylation de la NHE1 et de l'absorption du glucose par des inhibiteurs de la voie ERK et p90RSK dans les adipocytes 3T3-L1.  |  Chen, S. and Mackintosh, C. 2009. Cell Signal. 21: 1984-93. PMID: 19765648
  3. Surmonter la résistance à l'inhibition de Sonic Hedgehog en ciblant la ribosomale S6 kinase p90 dans le médulloblastome pédiatrique.  |  Pambid, MR., et al. 2014. Pediatr Blood Cancer. 61: 107-15. PMID: 23940083
  4. L'inhibiteur de la p90 ribosomale S6 kinase (RSK) BI-D1870 prévient l'apoptose induite par l'irradiation gamma et agit sur la sénescence par l'accumulation indépendante de RSK et de p53 de p21WAF1/CIP1.  |  Neise, D., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e859. PMID: 24136223
  5. Effets antitumoraux du BI-D1870 sur le carcinome squameux oral humain.  |  Chiu, CF., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 73: 237-47. PMID: 24241211
  6. Deux inhibiteurs de RSK largement utilisés, BI-D1870 et SL0101, modifient la signalisation de mTORC1 de manière indépendante de RSK.  |  Roffé, M., et al. 2015. Cell Signal. 27: 1630-42. PMID: 25889895
  7. L'inhibiteur de la ribosomale S6 kinase BI-D1870 a amélioré l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale chez la souris.  |  Takada, I., et al. 2016. Immunobiology. 221: 188-92. PMID: 26386981
  8. Une combinaison de SILAC et de marquage des acylphosphates nucléotidiques révèle des cibles inattendues de l'inhibiteur de Rsk BI-D1870.  |  Edgar, AJ., et al. 2014. Biosci Rep. 34: PMID: 27919044
  9. La sérine 227 du domaine kinase N-terminal de RSK2 est une cible thérapeutique potentielle pour le lymphome à cellules du manteau.  |  Matsumura-Kimoto, Y., et al. 2020. Cancer Med. 9: 5185-5199. PMID: 32420699
  10. L'inhibiteur de RSK BI-D1870 inhibe la prolifération des cellules de la leucémie myéloïde aiguë en ciblant la sortie mitotique.  |  Chae, HD., et al. 2020. Oncotarget. 11: 2387-2403. PMID: 32637030
  11. L'inhibition de la ribosomale S6 kinase p90 potentialise l'activité du cisplatine dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain A549.  |  Abdulrahman, N., et al. 2020. J Pharm Pharmacol. 72: 1536-1545. PMID: 32667058
  12. L'inhibition de la RSK induit l'apoptose en régulant la synthèse des protéines dans une variété de lignées cellulaires de leucémie myéloïde aiguë.  |  Katayama, K. and Nishihata, A. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1843-1850. PMID: 34602526
  13. BI-D1870 induit une dysfonction mitotique et l'apoptose dans le neuroblastome en régulant l'axe de signal PI3K-Akt-mTORC1.  |  Jin, L., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 37046682

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BI-D1870, 1 mg

sc-397022
1 mg
$90.00

BI-D1870, 5 mg

sc-397022A
5 mg
$275.00