Inhibiteurs Rsk-3

Les inhibiteurs courants de Rsk-3 comprennent, entre autres, BRD 7389 CAS 376382-11-5, BI-D1870 CAS 501437-28-1, SL 0101-1 CAS 77307-50-7 et l'inhibiteur ERK II, FR180204 CAS 865362-74-9.

Les inhibiteurs de RSK-3 englobent une gamme de produits chimiques qui ciblent directement RSK-3 ou influencent indirectement son activité en modulant les voies de signalisation en amont. RSK-3, qui fait partie de la famille RSK, joue un rôle crucial dans la croissance, la survie et la prolifération des cellules, principalement par la phosphorylation de substrats en aval après activation par la voie ERK/MAPK.

Les inhibiteurs directs tels que BI-D1870, SL 0101-1 et FMK sont conçus pour interférer avec l'activité kinase de RSK-3. BI-D1870, par exemple, est un inhibiteur puissant qui agit sur diverses isoformes de RSK, y compris RSK-3, en obstruant le site de liaison à l'ATP essentiel à l'activité kinase. Le SL 0101-1 cible spécifiquement la RSK-3 et entrave sa fonction en se liant à son site de liaison à l'ATP, ce qui la rend inactive. Les inhibiteurs indirects tels que ERK Inhibitor II, PD 98059, U0126, LY3214996, SCH772984, Cobimetinib et Trametinib ciblent les composants en amont de la cascade de signalisation conduisant à l'activation de RSK-3. Ces inhibiteurs se concentrent généralement sur la voie MEK/ERK, qui est essentielle à l'activation de RSK-3. En inhibant MEK ou ERK, ces composés réduisent efficacement l'activité de RSK-3. Par exemple, PD 98059 et U0126 sont des inhibiteurs bien connus de la MEK, ce qui entrave l'axe MEK-ERK-RSK-3. LY3214996 et SCH772984, en tant qu'inhibiteurs sélectifs de l'ERK, empêchent l'activation en aval de RSK-3.