Inhibiteurs RPRD2
Les inhibiteurs courants du RPRD2 comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la 5-iodotubercidine CAS 24386-93-4, le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5, la wortmannine CAS 19545-26-7 et le SU 9516 CAS 377090-84-1.
Les inhibiteurs chimiques de RPRD2 peuvent entraver efficacement sa fonction par le biais de diverses voies biochimiques. La staurosporine, un puissant inhibiteur de protéine kinase, cible directement les kinases cycline-dépendantes (CDK) qui sont essentielles aux activités de coactivation transcriptionnelle de RPRD2. En inhibant ces CDK, la staurosporine perturbe les processus de phosphorylation indispensables pour que RPRD2 exerce ses fonctions de coactivation. De même, la 5-Iodotubercidine, agissant comme un inhibiteur de l'adénosine kinase, augmente les niveaux intracellulaires d'adénosine, ce qui peut interférer avec la transcription médiée par l'ARN polymérase II qui implique le RPRD2, conduisant à son inhibition. Le dihydrochlorure de H-89, un autre inhibiteur de kinase, inhibe spécifiquement la protéine kinase A et perturbe sa régulation de la machinerie de transcription, entravant ainsi les rôles régulateurs de RPRD2. La wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs de la PI3K, affectent indirectement le RPRD2 en perturbant les voies de signalisation dépendantes de la PI3K qui influencent l'activité des facteurs de transcription, que le RPRD2 module.
SU9516 et Gö6976 exercent également leurs effets inhibiteurs en ciblant les CDK et les protéines kinases comme la PKC, dont dépend RPRD2 pour les événements de phosphorylation dans la régulation de la transcription. En inhibant ces enzymes, SU9516 et Gö6976 empêchent RPRD2 de jouer son rôle de régulateur normal. La roscovitine, connue pour son inhibition sélective des CDK, empêche la phosphorylation des substrats transcriptionnels de RPRD2, ce qui entraîne une inhibition de sa fonction de coactivation. L'indirubine-3'-monoxime étend cette approche en inhibant les CDK qui phosphorylent les protéines interagissant avec RPRD2, ce qui inhibe davantage ses actions régulatrices. Le SP600125, un inhibiteur de la JNK, perturbe la régulation des facteurs de transcription impliqués dans les voies qui permettent à RPRD2 de moduler la transcription. Enfin, SB203580 et PD98059 ciblent respectivement la MAP kinase p38 et la MEK, qui agissent toutes deux sur les facteurs de transcription et les voies de signalisation en amont liées à la fonctionnalité de RPRD2. L'inhibition de ces kinases entraîne une diminution de la phosphorylation des facteurs de transcription liés à RPRD2, réduisant ainsi la capacité de la protéine à s'engager dans la coactivation transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. Le RPRD2 régule la coactivation transcriptionnelle par l'intermédiaire des kinases cycline-dépendantes (CDK). La staurosporine inhibe les CDK, ce qui entraîne une réduction de la phosphorylation et une inhibition fonctionnelle du processus de coactivation de RPRD2. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidine est un inhibiteur de l'adénosine kinase. Le RPRD2 est impliqué dans la transcription médiée par l'ARN polymérase II. En inhibant l'adénosine kinase, ce composé augmente les niveaux d'adénosine, ce qui peut avoir un impact négatif sur les processus transcriptionnels impliquant RPRD2. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Le H-89 est un inhibiteur de la protéine kinase A. Le RPRD2 interagit avec la machinerie de transcription, qui peut être régulée par la protéine kinase A. L'inhibition de cette kinase peut perturber le rôle du RPRD2 dans la régulation transcriptionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K. Bien que RPRD2 ne soit pas directement impliqué dans la signalisation PI3K, PI3K influence les facteurs de transcription et les processus que RPRD2 module, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de RPRD2 dans la transcription. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516 est un inhibiteur sélectif des CDK. Étant donné que le RPRD2 participe à des événements de phosphorylation avec les CDK pendant la régulation de la transcription, l'inhibition des CDK peut entraver la capacité du RPRD2 à participer à la coactivation transcriptionnelle. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Le Gö6976 est un puissant inhibiteur de certaines protéines kinases, dont la PKC. Il a été démontré que le RPRD2 joue un rôle dans la régulation transcriptionnelle qui peut être influencée par l'activité de la PKC. L'inhibition de la PKC peut donc inhiber les fonctions de régulation transcriptionnelle de RPRD2. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine inhibe sélectivement les CDK. En inhibant CDK2, CDK7 et CDK9, elle empêche la phosphorylation des substrats impliqués dans la transcription, qui sont nécessaires à la fonction de coactivation de RPRD2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique des PI3K. Il perturbe les voies de signalisation dépendantes des PI3K, ce qui affecte indirectement l'activité des facteurs de transcription et peut inhiber le rôle de RPRD2 dans ces processus transcriptionnels. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubine-3'-monoxime est un inhibiteur de CDK qui peut inhiber la phosphorylation des facteurs de transcription et d'autres protéines qui interagissent avec RPRD2, ce qui entraîne une inhibition du rôle régulateur de RPRD2 dans la transcription. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK est impliquée dans la régulation des facteurs de transcription et son inhibition peut perturber la signalisation qui permettrait à la RPRD2 de moduler la transcription. | ||||||