Les inhibiteurs de Robo4, en tant que classe chimique, comprennent des composés qui inhibent indirectement la signalisation de Robo4 en agissant sur les voies associées. Étant donné que les inhibiteurs directs de Robo4 sont rares ou peu étudiés, l'accent a été mis sur les mécanismes de signalisation plus larges qui sont connus pour interagir avec les processus angiogéniques dont Robo4 fait partie ou pour les moduler. Ces produits chimiques inhibent souvent des kinases telles que le VEGFR, le PDGFR et le FGFR ou modulent des processus cellulaires tels que l'adhésion médiée par les intégrines, qui sont essentiels à la fonction des cellules endothéliales et au développement vasculaire. Beaucoup de ces inhibiteurs sont des inhibiteurs multikinases, reflétant l'interaction complexe des voies de signalisation qui convergent vers l'angiogenèse - un processus central influencé par Robo4. La spécificité de la modulation réalisée par ces inhibiteurs peut influencer indirectement la signalisation de Robo4 en modifiant le contexte cellulaire dans lequel Robo4 opère. Par exemple, en ciblant le VEGFR, un inhibiteur de kinase réduit non seulement la signalisation du VEGF, mais a également la capacité de modifier l'équilibre des voies de signalisation au sein de la cellule, ce qui entraîne une diminution des activités que Robo4 favorise.
La classe des inhibiteurs de Robo4 souligne l'importance de la modulation indirecte des protéines cibles par la manipulation de cascades de signalisation interdépendantes. L'intersection des voies ciblées par ces inhibiteurs avec le rôle de Robo4 dans l'angiogenèse suggère que la modification de ces voies peut avoir un impact sur l'activité de Robo4. Chaque inhibiteur, par son mécanisme unique, contribue à modifier l'environnement cellulaire, ce qui peut favoriser ou réduire l'efficacité des processus régis par Robo4. Collectivement, ces produits chimiques représentent une stratégie de modulation de Robo4 en élargissant le champ d'application au-delà de l'interaction directe pour inclure le paysage de signalisation plus large qui influence la fonction de Robo4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
Le malate de sunitinib, un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase, cible les récepteurs du VEGF, qui participent aux mêmes voies angiogéniques que Robo4. En entravant la signalisation du VEGF, le sunitinib peut indirectement réduire la migration des cellules endothéliales et la formation de vaisseaux médiées par Robo4. | ||||||
Inhibiteur Met Kinase | 658084-23-2 | sc-204801 | 1 mg | $116.00 | 5 | |
Met Kinase Inhibitor (SU11274) inhibe sélectivement Met, un récepteur tyrosine kinase impliqué dans l'angiogenèse et la réparation vasculaire. L'inhibition de Met peut atténuer la signalisation en aval qui peut croiser les voies médiées par Robo4, réduisant ainsi son activité. | ||||||
Cilengitide | 188968-51-6 | sc-507335 | 5 mg | $215.00 | ||
En tant qu'antagoniste des intégrines, le cilengitide perturbe l'adhésion et la migration cellulaires. Les intégrines travaillent en étroite collaboration avec Robo4 dans les cellules endothéliales ; par conséquent, la modulation de l'activité des intégrines par le cilengitide peut indirectement affecter la signalisation de Robo4 impliquée dans le développement vasculaire. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase à large spectre qui cible les kinases de la famille Src, associées aux voies de signalisation angiogéniques. En inhibant ces kinases, le dasatinib peut indirectement modifier la signalisation de Robo4. | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
Ce triple inhibiteur de l'angiokinase affecte les récepteurs du VEGF, du FGF et du PDGF, modulant potentiellement les voies qui sont corégulées avec Robo4, modifiant ainsi sa signalisation de manière secondaire. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Le pazopanib cible notamment les récepteurs du VEGF et peut indirectement diminuer la signalisation de Robo4 en modulant les voies angiogéniques dans lesquelles Robo4 est impliqué. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur multikinase susceptible d'inhiber indirectement la signalisation de Robo4 en ciblant les kinases Raf-1, B-Raf et VEGFR qui peuvent avoir un impact sur les voies auxquelles Robo4 participe. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Le vandétanib inhibe les tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET, ce qui peut avoir un impact indirect sur la signalisation de Robo4 en modulant le contexte cellulaire et l'environnement de signalisation liés à l'angiogenèse et à la fonction des cellules endothéliales. | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
En tant qu'inhibiteur multicible affectant le VEGFR, le PDGFR et le FGFR, le régorafénib peut avoir un impact indirect sur Robo4 en modulant le milieu de signalisation et en affectant les voies qui sont engagées par Robo4 dans la stabilité vasculaire et l'angiogenèse. | ||||||