Inhibiteurs RGL3
Les inhibiteurs RGL3 courants comprennent, sans s'y limiter, le sel tétralithium de Guanosine 5'-O-(3-thiotriphosphate) CAS 94825-44-2, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Lovastatine CAS 75330-75-5, la Manumycine A CAS 52665-74-4 et la SecinH3 CAS 853625-60-2.
Les inhibiteurs chimiques de RGL3 englobent une gamme de molécules qui peuvent entraver la fonction de la protéine en ciblant différents aspects de son activité et de son interaction avec d'autres protéines. Le GTPγS, un analogue non hydrolysable du GTP, peut inhiber les GTPases en se liant à leurs sites actifs et en empêchant la libération du phosphate gamma. Cette action a un impact direct sur RGL3, qui sert de stimulateur de dissociation des nucléotides de guanine pour les GTPases Ral. En empêchant les changements de conformation nécessaires à l'activation des protéines Ral, le GTPγS inhibe efficacement la capacité de RGL3 à jouer son rôle dans l'activation de ces protéines. La manumycine A, un inhibiteur de la farnésyltransférase, bloque la farnésylation de RGL3, qui est cruciale pour son interaction avec les GTPases Ral. L'inhibition de cette modification post-traductionnelle empêche RGL3 de s'associer aux GTPases Ral, étouffant ainsi sa fonction.
De plus, la Brefeldine A perturbe l'appareil de Golgi en inhibant le facteur ADP-ribosylation, une petite GTPase impliquée dans la formation des vésicules, ce qui peut indirectement affecter la fonction de RGL3 en raison de son rôle dans le trafic des vésicules médié par les Ral GTPases. De même, la lovastatine entrave la biosynthèse des isoprénoïdes en inhibant la HMG-CoA réductase. L'isoprénylation étant une modification qui influence l'activité de RGL3, l'action de la Lovastatine peut indirectement réduire la capacité de la protéine à faciliter l'activation de la GTPase Ral. D'autres inhibiteurs comme Exoenzyme C3, NSC23766, SecinH3, ML141, et ZCL278 ne ciblent pas RGL3 directement mais peuvent avoir un impact indirect sur sa fonction en modulant l'activité des GTPases qui influencent ou interagissent avec les voies médiées par RGL3. L'exoenzyme C3 inactive les GTPases Rho, modifiant potentiellement les voies de signalisation qui affectent la fonction de RGL3 avec les GTPases Ral. NSC23766 perturbe les interactions Rac1, SecinH3 inhibe les cytohésines, et ML141 et ZCL278 inhibent Cdc42, ce qui entraîne des changements dans la dynamique cellulaire où RGL3 est impliqué. Enfin, CID2950007 cible PIP5K, qui, sans affecter directement RGL3, peut altérer les niveaux de phosphatidylinositol et potentiellement modifier les cascades de signalisation associées à RGL3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Le GTPγS est un analogue non hydrolysable du GTP qui peut inhiber les GTPases en empêchant la libération du phosphate gamma. RGL3, étant un stimulateur de dissociation des nucléotides de guanine Ral, facilite l'activation des GTPases Ral. En se liant aux sites actifs de ces GTPases, le GTPγS peut empêcher les changements de conformation nécessaires que RGL3 induit dans les protéines Ral, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation (Arf), une petite GTPase impliquée dans la formation des vésicules. Étant donné que RGL3 peut interagir avec les GTPases Ral, qui sont impliquées dans le trafic des vésicules, la perturbation de la fonction de Golgi par la Brefeldine A peut indirectement inhiber RGL3 par le biais de l'altération des voies de transport vésiculaire. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatine inhibe la HMG-CoA réductase, qui joue un rôle crucial dans la biosynthèse du cholestérol et des isoprénoïdes. L'activité de RGL3 étant modulée par l'isoprénylation, l'inhibition de la synthèse des isoprénoïdes par la lovastatine peut indirectement inhiber la capacité de RGL3 à faciliter l'activation de la GTPase Ral, car ces modifications post-traductionnelles sont essentielles à sa fonction. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
La manumycine A est un inhibiteur de la farnésyltransférase qui empêche la farnésylation des protéines contenant un motif CAAX. RGL3, lorsqu'elle est farnésylée, peut interagir avec les GTPases Ral. L'inhibition de la farnésylation par la Manumycine A inhiberait donc l'interaction de RGL3 avec les GTPases Ral, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle du rôle de RGL3 dans l'activation de ces protéines. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 est un inhibiteur des cytohésines, qui sont des Arf-GEF. En inhibant les cytohésines, SecinH3 peut affecter l'activité de la GTPase Arf. Comme RGL3 interagit fonctionnellement avec les GTPases Ral et que les GTPases Arf peuvent interagir avec les GTPases Ral, l'inhibition des GTPases Arf par SecinH3 pourrait indirectement inhiber la fonction de RGL3 en perturbant les voies de signalisation des GTPases Ral. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42. Cdc42 est impliqué dans la polymérisation de l'actine et les changements de morphologie cellulaire. Étant donné que RGL3 est associé aux GTPases Ral qui peuvent influencer la dynamique cellulaire, l'inhibition de Cdc42 par ML141 peut réduire les actions cellulaires auxquelles RGL3 participe, inhibant ainsi indirectement RGL3. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Le ZCL278 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui bloque la liaison de Cdc42 à ses protéines effectrices. RGL3, en modulant l'activité de la GTPase Ral, peut interagir avec les voies impliquant Cdc42. L'inhibition de Cdc42 par le ZCL278 peut donc inhiber indirectement RGL3 en modifiant les fonctions cellulaires associées aux Ral GTPases, telles que l'organisation du cytosquelette. | ||||||