Date published: 2025-9-6

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Inhibiteurs PP2A-Aα

Les inhibiteurs courants de PP2A-Aα comprennent notamment la cantharidine CAS 56-25-7, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la fostriécine CAS 87860-39-7, le LB-100 CAS 1632032-53-1 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

La classe de composés chimiques connus sous le nom d'inhibiteurs de PP2A-Aα se rapporte à un groupe spécialisé qui cible et module efficacement la fonctionnalité de l'enzyme protéine phosphatase 2A (PP2A), spécifiquement par le biais de sa sous-unité Aα. Avec une présence généralisée, PP2A détient un statut indispensable en tant que sérine/thréonine phosphatase qui gouverne des voies cruciales de transduction et de régulation des signaux cellulaires. Jouant un rôle central, la sous-unité Aα de la PP2A sert d'échafaudage central, orchestrant l'assemblage du complexe actif de l'holoenzyme et orchestrant ses interactions avec divers composants de régulation et de ciblage. Sur le plan fonctionnel, les inhibiteurs de PP2A-Aα agissent en perturbant ce rôle régulateur, induisant ainsi des altérations dans la capacité de l'enzyme à déphosphoryler efficacement des substrats clés et à participer activement à des processus cellulaires vitaux.

La composition structurelle distinctive des inhibiteurs de PP2A-Aα souligne leur capacité à se lier sélectivement à la sous-unité Aα de l'enzyme PP2A. Cette interaction de liaison se manifeste par une série de mécanismes chimiques, tels que la liaison hydrogène, les interactions hydrophobes et les forces électrostatiques. Les changements de conformation qui s'ensuivent dans le site actif de l'enzyme, provoqués par la fixation de ces inhibiteurs, conduisent finalement à des modifications significatives de l'activité catalytique et de la reconnaissance des substrats. Par conséquent, l'influence des inhibiteurs de PP2A-Aα se répercute en cascade sur un large éventail de fonctions cellulaires, allant de la régulation de l'expression des gènes, de la progression du cycle cellulaire et de l'apoptose aux réarrangements dynamiques du cytosquelette. Cette classe d'inhibiteurs sert donc d'outils indispensables à l'exploration méticuleuse des réseaux de régulation complexes de la PP2A et de son implication considérable dans le maintien de l'équilibre cellulaire.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

La cantharidine se lie à PP2A-Aα et interfère avec l'activité catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une altération de la déphosphorylation des protéines et de la signalisation en aval.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque inhibe la PP2A-Aα en se liant à sa sous-unité catalytique, empêchant ainsi la déphosphorylation des protéines cibles et entraînant une perturbation de la signalisation cellulaire.

Fostriecin

87860-39-7sc-202160
50 µg
$260.00
9
(1)

La fostriécine se lie à la sous-unité catalytique de la PP2A et inhibe son activité phosphatase, ce qui entraîne des événements de phosphorylation dérégulés et des processus cellulaires altérés.

LB-100

1632032-53-1sc-507368
10 mg
$330.00
(0)

Le LB-100 inhibe la PP2A-Aα en se liant à sa sous-unité catalytique, ce qui perturbe son activité phosphatase et affecte la progression du cycle cellulaire et l'apoptose.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La caliculine A inhibe la PP2A-Aα en interagissant avec sa sous-unité catalytique, ce qui entraîne des schémas de phosphorylation aberrants et des fonctions cellulaires perturbées.

Cercosporamide

131436-22-1sc-202095
sc-202095A
500 µg
2.5 mg
$300.00
$1200.00
2
(1)

Le cercosporamide perturbe la fonction de PP2A-Aα en se liant à sa sous-unité catalytique, ce qui entraîne des événements de phosphorylation dérégulés et a un impact sur la progression du cycle cellulaire.

Cantharidic Acid

28874-45-5sc-201323
sc-201323A
10 mg
50 mg
$102.00
$346.00
1
(1)

L'acide cantharidique inhibe la PP2A-Aα en se liant à sa sous-unité catalytique, ce qui entraîne une altération de la déphosphorylation des protéines et une modulation de divers processus cellulaires.

Norcantharidin

29745-04-8sc-280719
5 g
$111.00
2
(0)

La norcantharidine inhibe la PP2A-Aα en interférant avec son activité catalytique, ce qui entraîne une déphosphorylation perturbée des protéines et des effets sur le contrôle du cycle cellulaire.

Cilengitide

188968-51-6sc-507335
5 mg
$215.00
(0)

Le cilengitide interagit avec PP2A-Aα et module son activité, ce qui entraîne une modification des événements de phosphorylation et influence les processus cellulaires tels que l'angiogenèse et l'apoptose.