Date published: 2025-10-11

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Fostriecin (CAS 87860-39-7)

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Noms alternatifs:
Phosphotrienin; Fostriecin Sodium Salt
Application(s):
Fostriecin est un inhibiteur de Topo II, PP1 et PP2A.
Numéro CAS:
87860-39-7
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
452.37
Formule Moléculaire:
C19H26O9P•Na
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

La fostriécine est un antibiotique que l'on trouve dans Streptomyces pulveraceus. Il a été démontré que ce composé inhibe l'activité catalytique de Topo II (topoisomérase de type II) partiellement purifiée de manière non compétitive. Contrairement à d'autres inhibiteurs connus de cette enzyme, on n'a pas observé que la fosteriecine provoquait des cassures de brins d'ADN dans les cellules L1210, ce qui suggère qu'elle ne stabilise pas un complexe clivable. De plus, dans la même expérience, il a été démontré que cet agent provoquait un blocage de la phase G2 du cycle cellulaire. La fostriécine a également montré une forte capacité à inhiber la protéine phosphatase 1 (PP1) et la protéine phosphatase 2A (PP2A).


Fostriecin (CAS 87860-39-7) Références

  1. Phase I et étude pharmacocinétique de l'inhibiteur catalytique de la topoisomérase II, la fostriécine.  |  de Jong, RS., et al. 1999. Br J Cancer. 79: 882-7. PMID: 10070885
  2. Synthèse énantiocontrôlée versatile de la (+)-fostriécine.  |  Esumi, T., et al. 2002. Chem Commun (Camb). 3042-3. PMID: 12536807
  3. Synthèse asymétrique contrôlée par catalyseur de la fostriécine et de la 8-épi-fostriécine.  |  Maki, K., et al. 2005. J Am Chem Soc. 127: 17111-7. PMID: 16316259
  4. Un antibiotique antitumoral, la fostriécine, se lie de manière covalente au résidu cystéine-269 de la sous-unité catalytique de la protéine phosphatase 2A dans les cellules de mammifères.  |  Takeuchi, T., et al. 2009. Bioorg Med Chem. 17: 8113-22. PMID: 19857968
  5. Synthèse convergente de la fostriécine par couplages sélectifs d'alcènes et dihydroxylation asymétrique régiosélective.  |  Robles, O. and McDonald, FE. 2009. Org Lett. 11: 5498-501. PMID: 19902969
  6. Élucidation du groupe de gènes biosynthétiques et du mécanisme de modification post-PKS de la fostriécine chez Streptomyces pulveraceus.  |  Kong, R., et al. 2013. Chem Biol. 20: 45-54. PMID: 23352138
  7. Stratégies synthétiques employées pour la construction de la fostriécine et de produits naturels apparentés.  |  Trost, BM., et al. 2016. Chem Rev. 116: 15035-15088. PMID: 28027648
  8. Effets de la fostriécine sur les réponses induites par les β2-adrénorécepteurs dans les mastocytes humains.  |  Bastan, R., et al. 2017. J Immunotoxicol. 14: 60-65. PMID: 28090813
  9. Inhibition de la topoisomérase de type II par la fostriecine.  |  Boritzki, TJ., et al. 1988. Biochem Pharmacol. 37: 4063-8. PMID: 2847752
  10. Synthèses totales et formelles de la fostriécine.  |  Dong, G., et al. 2020. Org Chem Front. 7: 3608-3615. PMID: 33184589
  11. La condensation des chromosomes induite par la fostriecine ne nécessite pas l'activité kinase de p34cdc2 et l'hyperphosphorylation de l'histone H1, mais est associée à une phosphorylation accrue des histones H2A et H3.  |  Guo, XW., et al. 1995. EMBO J. 14: 976-85. PMID: 7889943
  12. La fostriécine, médicament antitumoral, inhibe le point de contrôle de l'entrée mitotique et les protéines phosphatases 1 et 2A.  |  Roberge, M., et al. 1994. Cancer Res. 54: 6115-21. PMID: 7954457
  13. La fostriécine, un antibiotique antitumoral ayant une activité inhibitrice contre les protéines phosphatases sérine/thréonine de type 1 (PP1) et 2A (PP2A), est hautement sélective pour la PP2A.  |  Walsh, AH., et al. 1997. FEBS Lett. 416: 230-4. PMID: 9373158
  14. Toxicité rénale du médicament anticancéreux fostriecin.  |  de Jong, RS., et al. 1998. Cancer Chemother Pharmacol. 42: 160-4. PMID: 9654117
  15. La fostriecine, un inhibiteur de la protéine phosphatase 2A, limite la taille de l'infarctus du myocarde même lorsqu'elle est administrée après le début de l'ischémie.  |  Weinbrenner, C., et al. 1998. Circulation. 98: 899-905. PMID: 9738645

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Fostriecin, 50 µg

sc-202160
50 µg
$260.00