POLR2D Activateurs
Les activateurs POLR2D courants comprennent, entre autres, l'amiloride CAS 2609-46-3, le DRB CAS 53-85-0, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le flavopiridol CAS 146426-40-6 et le chlorhydrate d'I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sel non HCl).
Les activateurs chimiques de POLR2D agissent par divers mécanismes pour influencer l'activité de cette sous-unité de l'ARN polymérase II. L'amiloride inhibe les canaux sodiques, ce qui entraîne une augmentation des concentrations intracellulaires de sodium. Cette modification de l'environnement ionique cellulaire peut renforcer l'activité de POLR2D dans le cadre de la réponse cellulaire visant à maintenir l'homéostasie ionique. Le DRB et le Flavopiridol, quant à eux, ciblent le processus d'élongation de la transcription. Le DRB inhibe le facteur positif d'élongation de la transcription b (P-TEFb), qui est essentiel pour l'activation de l'ARN polymérase II. Cette inhibition entraîne une activation compensatoire de POLR2D pour maintenir les processus transcriptionnels essentiels. De même, le flavopiridol inhibe CDK9 au sein du complexe P-TEFb, ce qui entraîne la libération de l'ARN polymérase II en pause, augmentant ensuite l'activité de POLR2D au fur et à mesure que la transcription reprend.
D'autres activateurs chimiques influencent la structure de la chromatine et l'expression des gènes, affectant ainsi l'activité de POLR2D. La trichostatine A, par exemple, inhibe les histones désacétylases, ce qui entraîne une configuration plus ouverte de la chromatine qui facilite l'accès de POLR2D à l'ADN pour la transcription. I-BET151 et JQ1 perturbent l'interaction entre les histones acétylées et les bromodomaines, ce qui favorise le recrutement du complexe de l'ARN polymérase II, qui comprend POLR2D, sur la chromatine. C646 inhibe sélectivement l'histone acétyltransférase p300, entraînant des changements transcriptionnels qui peuvent augmenter le recrutement et l'activation de POLR2D. BIX-01294 inhibe l'histone méthyltransférase G9a, modifiant la chromatine d'une manière qui peut renforcer l'activité de POLR2D. Le MG132, un inhibiteur du protéasome, entraîne l'accumulation de protéines, dont certaines peuvent interagir avec POLR2D et l'activer. Le cycloheximide bloque la synthèse des protéines, entraînant une augmentation de l'activité transcriptionnelle qui inclut l'activation de POLR2D. Enfin, le VP16 cause des dommages à l'ADN, activant POLR2D dans le cadre de la réponse cellulaire à la transcription des gènes de réparation de l'ADN, et la pyridostatine stabilise les structures G-quadruplex, entravant la progression de l'ARN polymérase II et conduisant ensuite à l'activation de POLR2D afin de résoudre ces structures et de poursuivre la transcription.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride, un agent diurétique, inhibe les canaux sodiques, ce qui peut indirectement renforcer l'activité de POLR2D en augmentant la concentration intracellulaire de sodium, entraînant une modification des processus cellulaires qui peut inclure l'activation du complexe ARN polymérase II auquel POLR2D appartient. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB inhibe le facteur d'élongation positive de la transcription b (P-TEFb), qui est nécessaire à l'activation de l'ARN polymérase II. L'inhibition du P-TEFb entraîne un mécanisme compensatoire qui se traduit par l'activation de l'ARN polymérase II contenant POLR2D pour maintenir la transcription essentielle. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A inhibe les histones désacétylases (HDAC), ce qui conduit à une structure chromatinienne plus détendue, qui facilite l'accès à la machinerie de transcription, y compris POLR2D, facilitant son activation dans le processus de transcription. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe CDK9, qui fait partie du complexe P-TEFb, ce qui entraîne la libération de l'ARN polymérase II en pause. Il peut en résulter une augmentation de l'activité de POLR2D, le complexe dont il fait partie étant libéré pour reprendre la transcription. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 perturbe l'interaction entre les histones acétylées et les bromodomaines de la famille BET, ce qui a un impact sur la régulation de la transcription et facilite potentiellement l'activation de POLR2D en permettant aux complexes d'ARN polymérase II d'initier la transcription de manière plus efficace. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 se lie aux bromodomaines BET, empêchant la reconnaissance des lysines acétylées sur les queues d'histones, ce qui peut entraîner l'activation de POLR2D lorsque la machinerie de l'ARN polymérase II est recrutée sur la chromatine pour l'initiation de la transcription. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de l'histone acétyltransférase p300, qui peut entraîner des modifications de la structure de la chromatine et de l'expression génétique, en favorisant potentiellement le recrutement et l'activation de POLR2D en tant que partie du complexe de l'ARN polymérase II. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 inhibe les protéasomes, ce qui entraîne l'accumulation de protéines pouvant inclure des facteurs qui interagissent avec POLR2D et l'activent dans le cadre de l'ARN polymérase II, favorisant ainsi la transcription. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes, ce qui peut conduire à une augmentation compensatoire de l'activité transcriptionnelle, augmentant ainsi probablement l'activité fonctionnelle de POLR2D au sein du complexe de l'ARN polymérase II. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase G9a, ce qui pourrait entraîner des modifications de la chromatine susceptibles de faciliter l'activation de POLR2D en permettant l'amélioration de l'assemblage ou de la stabilité du complexe de l'ARN polymérase II sur l'ADN. | ||||||