Inhibiteurs PLAGL2
Les inhibiteurs courants de PLAGL2 comprennent, sans s'y limiter, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 364947 CAS 396129-53-6, GW788388 CAS 452342-67-5, TGF-β RI Kinase Inhibitor V CAS 627536-09-8 et A 83-01 CAS 909910-43-6.
Les inhibiteurs chimiques de PLAGL2 englobent une gamme de composés qui ciblent la voie de signalisation TGF-bêta, qui joue un rôle essentiel dans les activités de régulation transcriptionnelle de PLAGL2. SB-431542, LY364947, GW788388, SD-208, A-83-01 et LY2157299 sont des inhibiteurs qui se lient spécifiquement aux récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7 du TGF-bêta de type I. Leur action d'inhibition diminue la phosphoration des récepteurs ALK4, ALK5 et ALK7 du TGF-bêta. Leur action inhibitrice diminue la phosphorylation de SMAD2/3, une étape critique pour l'activation ultérieure des facteurs de transcription qui interagissent directement avec PLAGL2. En substance, ces produits chimiques perturbent le signal initial qui devrait normalement conduire à l'activation de l'activité transcriptionnelle de PLAGL2. Les composés tels que RepSox inhibent également ALK5, ce qui garantit que la voie du TGF-bêta est suffisamment supprimée pour empêcher les effets en aval qui aboutiraient à l'activité de PLAGL2.
Plus loin dans le spectre des inhibiteurs de PLAGL2 se trouvent des produits chimiques qui agissent sur des voies de signalisation qui se croisent. Le LDN-193189 et le DMH1, par exemple, ciblent les récepteurs ALK2 et ALK3 de la voie de la protéine morphogénétique osseuse (BMP), qui présente une interaction importante avec la signalisation du TGF-bêta. En inhibant ces récepteurs, ils atténuent indirectement l'influence du TGF-bêta sur PLAGL2, en réduisant son influence transcriptionnelle. L'EW-7197 fait également partie de ce groupe et fonctionne selon des mécanismes similaires pour inhiber les processus de signalisation en aval qui renforceraient normalement le rôle de PLAGL2 dans la régulation des gènes. Ces produits chimiques garantissent collectivement que la transduction du signal habituellement responsable de l'activation de l'activité transcriptionnelle de PLAGL2 est interrompue, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. En ciblant ces nœuds spécifiques des voies TGF-beta et BMP qui interagissent avec PLAGL2, ces inhibiteurs réduisent efficacement l'influence régulatrice de PLAGL2 sur l'expression des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inhibe la voie du TGF-bêta dans laquelle PLAGL2 est impliqué en inhibant spécifiquement les récepteurs du TGF-bêta de type I ALK4, ALK5 et ALK7, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de SMAD2/3 et réduit ainsi l'activation transcriptionnelle médiée par PLAGL2. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Agit comme un inhibiteur sélectif du récepteur ALK5 du TGF-bêta de type I, inhibant ainsi la phosphorylation de SMAD2/3. Comme PLAGL2 fonctionne en aval de la voie du TGF-bêta, cette inhibition réduirait les effets médiés par PLAGL2. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Un puissant inhibiteur des récepteurs ALK5 et ALK4 du TGF-bêta, qui supprimerait la signalisation en aval, y compris la phosphorylation de SMAD2/3, inhibant ainsi l'activité transcriptionnelle régulée par PLAGL2. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Inhibiteur sélectif du récepteur 1 du TGF-bêta (ALK5), qui bloque la voie TGF-bêta/SMAD, entraînant une réduction de l'activité transcriptionnelle médiée par SMAD2/3 dans laquelle PLAGL2 est impliqué. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Le sorafénib inhibe spécifiquement ALK5, ALK4 et ALK7, réduisant ainsi l'activation de SMAD2/3. Comme PLAGL2 fonctionne en aval de cette voie, sa signalisation et les activités transcriptionnelles qui en découlent seraient inhibées. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Bloque ALK2 et ALK3, qui font partie de la voie BMP qui croise la signalisation TGF-bêta, inhibant ainsi indirectement l'activité PLAGL2 qui est modulée par les entrées de la voie TGF-bêta. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Inhibe ALK2, entraînant une diminution de la signalisation BMP qui affecte indirectement la voie TGF-beta et inhibe ainsi l'activité PLAGL2 qui est modulée par la signalisation de la voie BMP/TGF-beta. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
Cible la kinase du récepteur du TGF-bêta, en particulier ALK5, ce qui entraîne une perturbation de la signalisation en aval dont fait partie PLAGL2, inhibant ainsi ses fonctions de régulation transcriptionnelle. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inhibe ALK5, ce qui entraîne la suppression de la voie de signalisation du TGF-bêta, dont on sait qu'elle croise la régulation transcriptionnelle par PLAGL2, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Inhibiteur de l'ALK5 qui réduit efficacement la phosphorylation de SMAD2/3 induite par le TGF-bêta, inhibant ainsi l'activité transcriptionnelle en aval où PLAGL2 est impliqué dans la régulation des gènes. | ||||||