PKC Activateurs
Les activateurs PKC courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, le 1,2-dioléoyl-sn-glycérol CAS 24529-88-2 et l'ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0.
Les activateurs de la PKC constituent un groupe diversifié de composés chimiques dont la fonction principale est d'activer la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes impliquées dans les voies de transduction des signaux cellulaires. Ces activateurs agissent généralement en se liant à des domaines spécifiques de la PKC, entraînant des changements de conformation qui permettent à l'enzyme de devenir active. Les activateurs de la PKC comprennent toute une série de substances, des composés naturels comme les esters de phorbol aux analogues synthétiques du diacylglycérol (DAG). Certains des domaines communs ciblés par ces activateurs sont les domaines C1 et C2, qui sont impliqués dans la liaison du DAG ou des esters de phorbol, et des ions calcium, respectivement. L'activation facilite généralement la translocation de la PKC vers la membrane cellulaire, où elle participe à diverses voies de signalisation en phosphorylant des protéines cibles.
Les mécanismes par lesquels les activateurs de la PKC exercent leurs effets peuvent être très variés. Certains activateurs imitent l'action de substances endogènes telles que le DAG, entrant ainsi en compétition pour les mêmes sites de liaison sur la molécule de PKC. D'autres, comme les ionophores calciques, influencent indirectement l'activité de la PKC en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne l'activation des isoformes de la PKC dépendantes du calcium. En outre, certains activateurs de la PKC peuvent avoir une double fonction, agissant comme activateurs à des concentrations spécifiques et comme inhibiteurs à d'autres. Si le rôle principal de ces composés est d'activer la PKC, les résultats cellulaires sont multiples et dépendent de l'isoforme spécifique de la PKC ciblée, ainsi que du contexte cellulaire plus large dans lequel l'activation se produit.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque (CAS 78111-17-8) est principalement connu comme un inhibiteur de phosphatase qui cible PP1 et PP2A. Bien qu'il ne soit pas un activateur direct de la PKC, son inhibition des phosphatases peut indirectement stimuler l'activité de la PKC. En supprimant l'action des phosphatases, il prolonge l'état phosphorylé des protéines, y compris de la PKC, ce qui renforce ses voies de signalisation. L'acide okadaïque est donc un outil utile pour étudier la dynamique de la phosphorylation des protéines dans la signalisation cellulaire. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il imite le diacylglycérol (DAG) et se lie au domaine C1 de la PKCα, facilitant sa translocation vers la membrane cellulaire où il devient actif. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Se lie avec une grande spécificité au domaine C1 de la PKCα, favorisant son activation sans provoquer de régulation négative. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
La 1α,25-Dihydroxyvitamine D3 (CAS 32222-06-3), également connue sous le nom de calcitriol, est la forme active de la vitamine D3. On sait qu'elle joue un rôle dans l'homéostasie du calcium, mais elle agit également comme activateur de la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC se fait indirectement en se liant au récepteur nucléaire de la vitamine D (VDR). Ce complexe récepteur-ligand interagit ensuite avec d'autres composants cellulaires, entraînant une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, qui active à son tour les isoformes PKC dépendantes du calcium. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Se lie au domaine C1, comme les esters de phorbol, activant la PKCα sans favoriser la formation de tumeurs. | ||||||
1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
Un autre analogue du DAG qui se lie au domaine C1, activant ainsi la PKCα. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Analogue synthétique du DAG qui entre en compétition pour le même site de liaison sur le domaine C1 de la PKCα, conduisant à son activation. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
Le 1-oléoyl-2-acétyl-sn-glycérol (OAG), CAS 86390-77-4, est un analogue synthétique du diacylglycérol (DAG), qui est un activateur physiologique de la protéine kinase C (PKC). L'OAG agit en se liant au domaine C1 de la PKC, imitant l'action du DAG endogène. Cette liaison entraîne la translocation et l'activation de la PKC au niveau de la membrane cellulaire, ce qui lui permet de participer à diverses voies de signalisation. | ||||||
α-Amyloid Precursor Protein Modulator | 497259-23-1 | sc-204424 | 1 mg | $322.00 | 2 | |
Le modulateur de la protéine précurseur de l'α-amyloïde (CAS 497259-23-1) est un composé chimique connu pour sa capacité à moduler le métabolisme de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP). Il active indirectement la protéine kinase C (PKC) en affectant les voies cellulaires qui conduisent finalement à l'activation de la PKC. Cette activation de la PKC peut alors influencer le traitement de l'APP, en l'éloignant des voies amyloïdogènes. Ce composé joue un rôle dans la signalisation intracellulaire et est souvent utilisé dans la recherche. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
L'acide oléique (CAS 112-80-1) est un acide gras monoinsaturé qui peut agir comme un activateur indirect de la protéine kinase C (PKC). Il y parvient en étant métabolisé en diacylglycérol (DAG), un activateur endogène de la PKC. Une fois converti en DAG, il peut se lier au domaine C1 de la PKC, facilitant la translocation de l'enzyme vers la membrane cellulaire et son activation ultérieure, participant ainsi à diverses voies de signalisation cellulaire. | ||||||