Inhibiteurs PIG-H
Les inhibiteurs courants de PIG-H comprennent, sans s'y limiter, la Manumycine A CAS 52665-74-4, le Triton X-100 CAS 9002-93-1, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8 et la Cerulenin (synthétique) CAS 17397-89-6.
Les inhibiteurs de PIG-H ciblent divers processus biochimiques qui réduisent indirectement l'activité fonctionnelle de cette protéine, qui joue un rôle central dans la biosynthèse des ancres de glycosylphosphatidylinositol (GPI). L'un des mécanismes d'action de ces inhibiteurs consiste à perturber les modifications post-traductionnelles nécessaires à la maturation et à la localisation correcte des protéines dont PIG-H a besoin pour fonctionner. Cela peut se produire par l'inhibition d'enzymes comme la farnésyltransférase, qui a un impact sur la lipidation, ou en empêchant le traitement protéolytique par l'inhibition de la furine. En outre, la manipulation de la dynamique membranaire est une autre stratégie: les agents qui perturbent la formation de radeaux lipidiques dans les membranes cellulaires ou qui modifient la fluidité des membranes peuvent entraver les processus d'ancrage médiés par PIG-H. Les composés qui se lient au cholestérol et à l'oxygène peuvent également être utilisés. Les composés qui se lient au cholestérol ou qui agissent comme des surfactants sont des exemples de la manière dont les propriétés biophysiques des membranes cellulaires peuvent être modulées pour inhiber indirectement l'activité de PIG-H.
En outre, l'intégrité structurelle et le fonctionnement d'organites tels que le réticulum endoplasmique (RE) et l'appareil de Golgi sont essentiels pour l'assemblage de l'ancre GPI, et donc pour le rôle de PIG-H dans ce processus. Les produits chimiques qui induisent un stress au niveau du RE ou qui perturbent le fonctionnement normal du Golgi peuvent entraîner un repliement et un trafic incorrects des protéines ancrées à la GPI. Il peut en résulter une incapacité de PIG-H à catalyser l'attachement des ancres GPI à ces protéines, étant donné que cette étape enzymatique est étroitement liée aux systèmes de contrôle de la qualité des protéines de ces organites. En outre, l'utilisation de petites molécules qui interfèrent avec la disponibilité ou le métabolisme des précurseurs nécessaires à la biosynthèse des GPI, tels que l'inositol, l'éthanolamine et les chaînes d'acyle, peut également entraîner une réduction de l'activité de la PIG-H.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Inhibe l'enzyme farnésyltransférase, qui est cruciale pour la modification post-traductionnelle des protéines associées à la signalisation cellulaire. La fonction du PIG-H dépend d'une bonne lipidation des protéines ; l'inhibition de la farnésyltransférase peut donc affecter indirectement l'activité du PIG-H. | ||||||
Triton X-100 | 9002-93-1 | sc-29112 sc-29112A | 100 ml 500 ml | $20.00 $41.00 | 55 | |
Un surfactant non ionique qui perturbe les radeaux lipidiques dans les membranes cellulaires. Comme PIG-H est impliqué dans l'ancrage des glycolipides dans la membrane, la perturbation des radeaux lipidiques peut altérer les processus d'ancrage médiés par PIG-H. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Un inhibiteur des protéines du facteur d'ADP-ribosylation (Arf) perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi. Comme PIG-H est impliqué dans des processus de biosynthèse qui se localisent dans le Golgi, l'action de ce composé peut avoir un impact indirect sur la fonction de PIG-H. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Ionophore carboxylique qui modifie le pH intracellulaire et les gradients ioniques, affectant ainsi la fonction de Golgi. En perturbant le Golgi où opère PIG-H, ce composé peut indirectement inhiber l'activité biosynthétique de PIG-H. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Inhibiteur de l'acide gras synthase, il empêche la synthèse des acides gras nécessaires à la biosynthèse des lipides. Comme la fonction de PIG-H repose sur des modifications lipidiques, l'inhibition de la production d'acides gras par ce composé peut indirectement affecter l'activité de PIG-H. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Un inhibiteur des glucosidases qui empêche la glycosylation liée à l'azote, un processus qui précède souvent les modifications médiées par PIG-H. Cela peut inhiber indirectement la fonction de PIG-H. La glycosylation liée à l'azote peut également être inhibée. Cela peut inhiber indirectement PIG-H en perturbant la glycosylation nécessaire à sa fonction. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
Inhibiteur de la HMG-CoA réductase, il bloque la biosynthèse du cholestérol, ce qui peut modifier la composition et la fluidité des membranes, affectant potentiellement la capacité d'ancrage du PIG-H. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Inhibiteur de la glycosylation liée à l'azote, il peut perturber la glycosylation des protéines qui interagissent avec PIG-H, affectant indirectement le rôle de PIG-H dans la biosynthèse des ancres glycanniques. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Macrolide polyénique qui se lie au cholestérol, perturbant la formation de radeaux lipidiques dans les membranes cellulaires où se déroulent les activités liées à PIG-H, inhibant potentiellement la fonction de PIG-H. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques qui perturbe également l'endocytose médiée par la clathrine, une voie qui pourrait croiser le rôle de PIG-H dans la dynamique de la membrane cellulaire, inhibant ainsi indirectement PIG-H. | ||||||