PIG-H Inhibitoren
Gängige PIG-H Inhibitors sind unter underem Manumycin A CAS 52665-74-4, Triton X-100 CAS 9002-93-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8 und Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6.
Inhibitoren von PIG-H zielen auf verschiedene biochemische Prozesse ab, die indirekt die funktionelle Aktivität dieses Proteins reduzieren, das eine zentrale Rolle bei der Biosynthese von Glycosylphosphatidylinositol (GPI)-Ankern spielt. Ein Mechanismus, über den diese Inhibitoren wirken, besteht darin, die posttranslationalen Modifikationen zu stören, die für die Reifung und korrekte Lokalisierung von Proteinen erforderlich sind, die PIG-H für seine Funktion benötigt. Dies kann durch die Hemmung von Enzymen wie der Farnesyltransferase geschehen, die die Lipidierung beeinflusst, oder durch die Behinderung der proteolytischen Verarbeitung durch die Hemmung von Furin. Eine weitere Strategie ist die Beeinflussung der Membrandynamik: Wirkstoffe, die die Bildung von Lipid-Raftes in Zellmembranen stören oder die Membranfluidität verändern, können die PIG-H-vermittelten Verankerungsprozesse beeinträchtigen. Verbindungen, die an Cholesterin binden oder als Tenside wirken, sind Beispiele dafür, wie die biophysikalischen Eigenschaften der Zellmembranen moduliert werden können, um die PIG-H-Aktivität indirekt zu hemmen.
Darüber hinaus sind die strukturelle Integrität und die Funktion von Organellen wie dem endoplasmatischen Retikulum (ER) und dem Golgi-Apparat für den Aufbau der GPI-Anker und damit für die Rolle von PIG-H in diesem Prozess von wesentlicher Bedeutung. Chemikalien, die ER-Stress auslösen oder die normale Funktion des Golgi stören, können zu einer fehlerhaften Faltung und einem unsachgemäßen Transport von GPI-verankerten Proteinen führen. Dies kann dazu führen, dass PIG-H die Bindung von GPI-Ankern an diese Proteine nicht katalysieren kann, da dieser enzymatische Schritt eng mit den Systemen zur Qualitätskontrolle von Proteinen in diesen Organellen verbunden ist. Darüber hinaus kann die Verwendung kleiner Moleküle, die die Verfügbarkeit oder den Stoffwechsel der für die GPI-Biosynthese erforderlichen Vorstufen wie Inositol, Ethanolamin und Acylketten beeinträchtigen, ebenfalls zu einer Verringerung der PIG-H-Aktivität führen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Hemmt das Enzym Farnesyltransferase, das für die posttranslationale Modifikation von Proteinen, die mit der Zellsignalisierung in Verbindung stehen, von entscheidender Bedeutung ist. PIG-H ist für seine Funktion auf eine ordnungsgemäße Proteinlipidierung angewiesen; daher kann die Hemmung der Farnesyltransferase indirekt die PIG-H-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Triton X-100 | 9002-93-1 | sc-29112 sc-29112A | 100 ml 500 ml | $20.00 $41.00 | 55 | |
Ein nichtionisches Tensid, das Lipid-Rafts in Zellmembranen aufbricht. Da PIG-H an der Glykolipidverankerung in der Membran beteiligt ist, kann eine Störung der Lipid-Rafts die PIG-H-vermittelten Verankerungsprozesse beeinträchtigen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Ein Inhibitor von ADP-Ribosylierungsfaktor-Proteinen (Arf) stört die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats. Da PIG-H an biosynthetischen Prozessen beteiligt ist, die im Golgi lokalisiert sind, kann die Wirkung dieser Verbindung indirekt die Funktion von PIG-H beeinflussen. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Ein Carboxyl-Ionophor, das den intrazellulären pH-Wert und die Ionengradienten verändert und die Golgi-Funktion beeinträchtigt. Durch die Störung des Golgi-Apparats, in dem PIG-H wirkt, kann diese Verbindung indirekt die biosynthetische Aktivität von PIG-H hemmen. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
Als Inhibitor der Fettsäuresynthase behindert es die Synthese von Fettsäuren, die für die Lipidbiosynthese notwendig sind. Da PIG-H für seine Funktion auf Lipidmodifikationen angewiesen ist, kann die Hemmung der Fettsäureproduktion durch diese Verbindung indirekt die PIG-H-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Ein Inhibitor von Glucosidasen, der die N-verknüpfte Glykosylierung behindert, ein Prozess, der häufig PIG-H-vermittelten Modifikationen vorausgeht. Dies kann PIG-H indirekt hemmen, indem es die für seine Funktion notwendige Glykosylierung stört. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
Als HMG-CoA-Reduktase-Hemmer blockiert es die Cholesterinbiosynthese, was die Zusammensetzung und Fluidität der Membranen verändern kann, was möglicherweise die Verankerungsfähigkeit von PIG-H beeinträchtigt. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Als Inhibitor der N-gebundenen Glykosylierung kann es die Glykosylierung von Proteinen, die mit PIG-H interagieren, stören und damit indirekt die Rolle von PIG-H bei der Biosynthese von Glykanankern beeinträchtigen. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Ein Polyenmakrolid, das an Cholesterin bindet und die Bildung von Lipid Rafts in den Zellmembranen stört, in denen die mit PIG-H verbundenen Aktivitäten stattfinden, wodurch die Funktion von PIG-H möglicherweise gehemmt wird. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Ein β-adrenerger Rezeptorantagonist, der auch die Clathrin-vermittelte Endozytose unterbricht, einen Weg, der sich mit der Rolle von PIG-H in der Zellmembrandynamik überschneiden könnte, wodurch PIG-H indirekt gehemmt wird. | ||||||