Inhibiteurs Pho85

Les inhibiteurs de Pho85 courants comprennent, sans s'y limiter, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Purvalanol A CAS 212844-53-6, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le Dinaciclib CAS 779353-01-4 et le Palbociclib CAS 571190-30-2.

Les inhibiteurs de Pho85 ciblent principalement le domaine des kinases dépendantes des cyclines (CDK), des enzymes essentielles à différents stades du cycle cellulaire, en particulier chez les levures comme Saccharomyces cerevisiae. Étant donné la similarité intrinsèque des structures des domaines kinases de ces CDK, une pléthore de produits chimiques connus pour cibler les CDK peuvent exercer un effet inhibiteur sur Pho85, bien qu'indirectement. Les principaux représentants de cette classe sont la roscovitine, le purvalanol A et le flavopiridol. Ces molécules, reconnues pour leur puissante activité inhibitrice des CDK, peuvent supprimer la fonction de Pho85, intervenant ainsi dans les voies de signalisation associées.

En outre, l'interaction de ces produits chimiques avec de multiples CDK implique un mécanisme d'action à large spectre qui, s'il est avantageux dans certains scénarios, justifie des considérations prudentes dans d'autres en raison d'effets hors cible potentiels. Le milciclib et le palbociclib (PD 0332991), bien qu'ils ciblent principalement les CDK de mammifères, exercent une influence indirecte sur Pho85 en raison de leur spectre inhibiteur global. En outre, des composés tels que l'indirubine-3'-monoxime et le butyrolactone I illustrent la diversité des structures et des fonctionnalités au sein de cette classe chimique.