PHACTR1 Activateurs
Les activateurs courants de la PHACTR1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.
Les activateurs de la PHACTR1 sont un ensemble de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle de la PHACTR1, principalement par la modulation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) et l'activation subséquente de la protéine kinase A (PKA). La forskoline, le Rolipram, l'IBMX et l'épinéphrine ont tous pour fonction d'augmenter l'AMPc intracellulaire directement ou par le biais de l'inhibition de sa dégradation, renforçant ainsi la signalisation de la PKA. La PKA activée est connue pour phosphoryler divers substrats, et cette modification post-traductionnelle peut conduire à l'activation de PHACTR1, qui joue un rôle central dans l'organisation du filament d'actine et la modulation de la signalisation cellulaire. La phosphorylation de PHACTR1 par la PKA peut influencer sa capacité à interagir avec l'actine et d'autres partenaires de liaison dans la cellule, augmentant ainsi ses fonctions régulatrices. De même, l'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, et le 8-Br-cAMP, un analogue de l'AMPc, activent la PKA, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de l'ASPCTR1. La vinpocétine, le cilostamide, la milrinone, l'anagrélide et la zardavérine inhibent tous diverses phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. Cette cascade d'événements peut aboutir à la phosphorylation et à l'activation de PHACTR1, influençant son rôle dans la signalisation cellulaire et la dynamique de l'actine.
Le sildénafil, bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la PDE5 qui augmente les niveaux de GMPc, peut également affecter les voies de signalisation de l'AMPc. Cette influence peut indirectement conduire à l'activation de PHACTR1 par le biais d'une activité accrue de la PKA. L'interaction entre le GMPc et la signalisation de l'AMPc est complexe, mais l'augmentation de l'activité de la PKA par le sildénafil pourrait potentiellement conduire à la phosphorylation de la PHACTR1, favorisant ainsi son activité fonctionnelle au sein de la cellule. Collectivement, ces activateurs de la PHACTR1 utilisent le mécanisme commun de modulation de la voie AMPc-PKA pour exercer leurs effets, mais chacun d'entre eux le fait par le biais d'une action pharmacologique distincte. Cette spécificité permet une approche à multiples facettes de l'activation indirecte de la PHACTR1, soulignant l'importance de la phosphorylation médiée par la PKA dans la fonctionnalité de la PHACTR1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans les cellules. L'AMPc élevé active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler et donc réguler diverses protéines, dont PHACTR1, ce qui pourrait renforcer sa fonction dans l'organisation du filament d'actine et la signalisation cellulaire. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 (PDE4), une enzyme qui dégrade l'AMPc. L'inhibition de la PDE4 par le Rolipram entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, similaire à celle de la Forskoline, favorisant ainsi indirectement l'activation de PHACTR1 par les mêmes mécanismes de phosphorylation médiés par la PKA. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX, ou 3-Isobutyl-1-méthylxanthine, est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc. Il en résulte une activité accrue de la PKA, qui peut indirectement conduire à l'activation de PHACTR1 par phosphorylation. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui peut entraîner l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. L'activation ultérieure de la PKA pourrait renforcer l'activité de PHACTR1 par une phosphorylation qui affecte son rôle dans la régulation de la polymérisation de l'actine. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui stimule les récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant une augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation de la PKA. Cette dernière peut à son tour conduire à la phosphorylation et à l'activation de PHACTR1. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate (8-Br-cAMP) est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. Il s'agit d'un composé plus stable qui peut renforcer les événements de phosphorylation, conduisant potentiellement à l'activation de PHACTR1. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocétine est un inhibiteur de la PDE1 qui peut ainsi augmenter les niveaux d'AMPc et de GMPc. Cette augmentation peut indirectement activer la PKA et entraîner la phosphorylation et l'activation de PHACTR1. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Le cilostamide inhibe spécifiquement la PDE3, ce qui contribue à augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, conduisant potentiellement à l'activation de la PKA et à la phosphorylation subséquente de PHACTR1, renforçant son activité dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la PDE3 qui augmente les niveaux d'AMPc. Cette augmentation devrait activer la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'amélioration fonctionnelle de PHACTR1. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide est également un inhibiteur de la PDE3 qui a des effets similaires à ceux du cilostamide et de la milrinone, augmentant les niveaux d'AMPc, activant la PKA et renforçant potentiellement l'activité de PHACTR1 par phosphorylation. | ||||||