Inhibiteurs PECR
Les inhibiteurs de PECR les plus courants comprennent, entre autres, le fénofibrate CAS 49562-28-9, le gemfibrozil CAS 25812-30-0, le WY 14643 CAS 50892-23-4, le clofibrate CAS 637-07-0 et le GW 9662 CAS 22978-25-2.
Les inhibiteurs chimiques de l'enoyl-CoA hydratase/3-hydroxyacyl-CoA déshydrogénase peroxysomale (PECR) peuvent agir par des mécanismes indirects en modulant les voies du métabolisme lipidique. Le fénofibrate, le gemfibrozil, le WY-14643 et le clofibrate sont tous des agonistes du récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). L'activation du PPARα entraîne la régulation à la hausse des gènes impliqués dans la prolifération des peroxysomes et l'oxydation des acides gras. Cette bêta-oxydation accrue des acides gras dans les peroxysomes peut entraîner une réduction de la disponibilité des substrats de PECR. En catalysant la bêta-oxydation des acides gras, ces substances chimiques réduisent essentiellement le pool d'acides gras que PECR modifierait normalement, inhibant indirectement l'activité de l'enzyme dans son contexte métabolique habituel.
D'autres inhibiteurs chimiques influencent le PECR par différentes voies liées au métabolisme des lipides. GSK3787, en tant qu'antagoniste de PPARδ, et GW9662 et BADGE, tous deux antagonistes de PPARγ, modifient les voies métaboliques des lipides, ce qui peut modifier la disponibilité des substrats ou des cofacteurs nécessaires à l'activité du PECR. En bloquant ces récepteurs, ces produits chimiques peuvent affecter l'équilibre entre la synthèse et la dégradation des lipides, ce qui peut réduire l'efficacité du rôle de PECR dans le traitement des acides gras. Par ailleurs, le MK886, le PD146176, l'acide nordihydroguaiaretique, l'esculetin et le zileuton agissent comme des inhibiteurs de diverses enzymes lipoxygénases, qui jouent un rôle clé dans le métabolisme des médiateurs lipidiques inflammatoires. En inhibant ces voies, ces substances chimiques peuvent modifier le profil lipidique cellulaire et la signalisation, ce qui peut entraîner une inhibition indirecte du PECR en déplaçant l'équilibre du métabolisme des acides gras au détriment des voies dans lesquelles le PECR est impliqué.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate active le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα). Le PPAR est impliqué dans le métabolisme des acides gras et la fonction peroxysomale. L'activation de la signalisation PPARα peut entraîner une régulation à la hausse de la prolifération peroxysomale et de l'oxydation des acides gras, ce qui peut indirectement inhiber le PECR en réduisant la disponibilité des substrats et en modifiant l'équilibre du métabolisme des lipides. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Le gemfibrozil est un autre agoniste PPARα qui, de manière similaire au fénofibrate, peut entraîner une augmentation de l'oxydation des acides gras. En augmentant la bêta-oxydation des acides gras, le gemfibrozil diminue indirectement la disponibilité des substrats du PECR et inhibe sa fonction dans le cadre du métabolisme des acides gras. | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Le WY-14643 est un puissant agoniste PPARα qui peut conduire à une inhibition indirecte du PECR en favorisant la prolifération des peroxysomes et la bêta-oxydation, réduisant ainsi le pool d'acides gras disponibles pour l'activité enzymatique du PECR. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Le clofibrate, un autre agoniste PPARα, peut conduire à l'inhibition indirecte du PECR en renforçant la voie de la bêta-oxydation peroxysomale, ce qui limite le substrat nécessaire à l'activité du PECR dans le métabolisme des acides gras. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW9662 est un antagoniste de PPARγ. Il pourrait inhiber indirectement le PECR en modifiant le métabolisme des lipides et l'homéostasie énergétique au sein de la cellule, réduisant potentiellement la disponibilité des substrats ou des cofacteurs dont le PECR a besoin pour son activité. | ||||||
BADGE | 1675-54-3 | sc-202487 sc-202487A sc-202487B sc-202487C | 25 g 50 g 100 g 500 g | $38.00 $50.00 $63.00 $189.00 | 3 | |
L'éther diglycidylique du bisphénol A (BADGE) est un antagoniste de PPARγ. En inhibant PPARγ, BADGE peut influencer le métabolisme lipidique global, réduisant potentiellement l'efficacité du rôle de PECR dans le métabolisme des acides gras en raison de changements dans l'environnement métabolique. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
Le MK886 est un inhibiteur de la protéine activatrice de la 5-lipoxygénase (FLAP), qui peut indirectement inhiber le PECR en modifiant la synthèse des leucotriènes et en ayant ainsi un impact sur les processus inflammatoires qui peuvent affecter le métabolisme des lipides cellulaires, entraînant des changements dans l'environnement cellulaire qui sont moins propices à l'activité du PECR. | ||||||
NDGA (Nordihydroguaiaretic acid) | 500-38-9 | sc-200487 sc-200487A sc-200487B | 1 g 5 g 25 g | $107.00 $376.00 $2147.00 | 3 | |
L'acide nordihydroguaiaretic est un inhibiteur de la lipoxygénase et peut indirectement inhiber PECR en affectant le métabolisme des lipides, en particulier ceux impliqués dans les réponses inflammatoires, ce qui pourrait modifier l'état métabolique cellulaire et réduire l'activité de PECR. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'Esculetin est un dérivé de la coumarine qui inhibe les enzymes lipoxygénases. Par l'inhibition de ces enzymes, il peut affecter le métabolisme des lipides et la signalisation, entraînant une inhibition indirecte du PECR en réduisant potentiellement la disponibilité de ses substrats dans les voies du métabolisme des lipides cellulaires. | ||||||
Zileuton | 111406-87-2 | sc-204417 sc-204417A sc-204417B sc-204417C | 10 mg 50 mg 1 g 75 g | $82.00 $301.00 $362.00 $1229.00 | 8 | |
Le zileuton est un inhibiteur sélectif de la 5-lipoxygénase qui, en réduisant la production de leucotriène, peut modifier les processus inflammatoires et la signalisation des lipides, inhibant indirectement PECR en influençant le contexte cellulaire dans lequel PECR opère, en particulier en ce qui concerne le métabolisme des acides gras. | ||||||