Les activateurs de la PDE7A sont une classe de composés chimiques qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de la PDE7A, une phosphodiestérase spécifique de l'AMPc. L'activité fonctionnelle de la PDE7A est renforcée lorsque les niveaux intracellulaires d'AMPc sont augmentés. Cette augmentation peut être obtenue en inhibant d'autres isozymes PDE qui dégradent l'AMPc. Par exemple, l'IBMX, un inhibiteur non spécifique de la PDE, et le Rolipram, un inhibiteur de la PDE4, peuvent augmenter les niveaux d'AMPc en inhibant la dégradation de l'AMPc par d'autres isoenzymes de la PDE. L'augmentation des niveaux d'AMPc renforce indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A car elle a plus de substrat à dégrader.
De même, les inhibiteurs de la PDE5 comme le sildénafil, le dipyridamole, le tadalafil et le vardénafil augmentent les niveaux de GMPc. Les niveaux élevés de GMPc peuvent provoquer une augmentation compensatoire de la dégradation de l'AMPc, augmentant indirectement l'activité de la PDE7A. La zardavérine, la milrinone, le cilostazol et l'énoximone sont des inhibiteurs de la PDE3 qui augmentent les niveaux d'AMPc en inhibant la PDE3, une autre isoenzyme dégradant l'AMPc. L'augmentation des niveaux d'AMPc renforce indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. La vinpocétine, un inhibiteur de la PDE1, renforce également l'activité de la PDE7A en augmentant les niveaux d'AMPc. La papavérine, un inhibiteur non spécifique de la PDE, favorise l'accumulation d'AMPc, fournissant plus de substrat à dégrader pour la PDE7A, renforçant ainsi son activité.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique de la PDE qui inhibe la plupart des isoenzymes de la PDE. Il peut renforcer indirectement l'activité de la PDE7A en favorisant l'accumulation d'AMPc, que la PDE7A s'efforce de dégrader. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la PDE4. En inhibant la PDE4, il augmente les niveaux d'AMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardavérine est un double inhibiteur de la PDE3/4. En inhibant la PDE3 et la PDE4, elle augmente les niveaux d'AMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur de la PDE3. En inhibant la PDE3, elle augmente les niveaux d'AMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol est un inhibiteur de la PDE3. En inhibant la PDE3, il augmente les niveaux d'AMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Le dipyridamole est un inhibiteur de la PDE5. En inhibant la PDE5, il augmente les niveaux de GMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A par une augmentation compensatoire de la dégradation de l'AMPc. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Le tadalafil est un inhibiteur de la PDE5. En inhibant la PDE5, il augmente les niveaux de GMPc, renforçant indirectement l'activité de la PDE7A en provoquant une augmentation compensatoire de la dégradation de l'AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Le vardénafil est un inhibiteur de la PDE5. En inhibant la PDE5, il augmente les niveaux de GMPc, renforçant indirectement l'activité de la PDE7A en provoquant une augmentation compensatoire de la dégradation de l'AMPc. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
La papavérine est un inhibiteur non spécifique de la PDE. Elle peut renforcer indirectement l'activité de la PDE7A en favorisant l'accumulation d'AMPc, que la PDE7A s'efforce de dégrader. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'énoximone est un inhibiteur de la PDE3. En inhibant la PDE3, elle augmente les niveaux d'AMPc, renforçant indirectement l'activité fonctionnelle de la PDE7A. |