Inhibiteurs PDE4A
Les inhibiteurs courants de la PDE4A comprennent, sans s'y limiter, l'Ibudilast CAS 50847-11-5, l'acide sérique, le Rolipram CAS 61413-54-5, le Roflumilast CAS 162401-32-3 et l'Apremilast CAS 608141-41-9.
Les inhibiteurs de la PDE4A constituent un groupe diversifié de produits chimiques qui modulent l'activité de la phosphodiestérase 4A, une enzyme essentielle dans le métabolisme de l'AMP cyclique (AMPc). Ces inhibiteurs agissent en inhibant directement l'enzyme PDE4A ou en affectant les voies qui influencent son activité. La PDE4A joue un rôle essentiel dans le contrôle des niveaux intracellulaires d'AMPc, un second messager impliqué dans de nombreux processus cellulaires. Parmi les inhibiteurs directs, des composés comme le Rolipram, le Roflumilast, l'Apremilast et le Cilomilast ciblent spécifiquement la PDE4A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. En empêchant l'hydrolyse de l'AMPc, ces inhibiteurs facilitent l'amplification des réponses cellulaires médiées par les voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. Le piclamilast et le crisaborole sont d'autres inhibiteurs directs, qui augmentent également les niveaux d'AMPc en inhibant la PDE4A. Ces inhibiteurs mettent en évidence le blocage spécifique de l'activité de la PDE4A, qui entraîne une augmentation de la signalisation de l'AMPc.
En outre, les inhibiteurs non sélectifs de la PDE tels que l'IBMX, la théophylline et la caféine, bien qu'ils ne ciblent pas exclusivement la PDE4A, contribuent également à l'élévation des niveaux d'AMPc intracellulaire en inhibant une série de PDE, y compris la PDE4A. La milrinone et l'enprofylline, bien que ciblant principalement d'autres PDE, présentent certains effets inhibiteurs sur la PDE4A. La zardavérine, connue pour ses effets bronchodilatateurs, appartient également à cette catégorie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
L'ibudilast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4A (PDE4A), caractérisé par sa capacité à stabiliser la conformation de l'enzyme par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques et de régions hydrophobes. Cette liaison modifie la cinétique de l'enzyme, réduisant efficacement l'hydrolyse de l'AMP cyclique et du GMP cyclique. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent une modulation allostérique distincte, influençant les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires, améliorant ainsi la complexité de la communication intracellulaire. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibiteur sélectif de la PDE4, inhibe directement la PDE4A, réduisant l'hydrolyse de l'AMPc. | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
L'acide sérique présente des propriétés uniques en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase 4A (PDE4A), principalement grâce à sa capacité à former des liaisons hydrogène et à s'engager dans des interactions d'empilement π-π avec le site actif de l'enzyme. Cette interaction entraîne un changement de conformation qui module l'efficacité catalytique de l'enzyme et influe sur les taux de dégradation des nucléotides cycliques. Son architecture moléculaire distincte facilite la liaison sélective, influençant diverses voies de signalisation et la dynamique cellulaire. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Un autre inhibiteur sélectif de la PDE4, qui cible directement la PDE4A, augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaires. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Inhibiteur de la PDE4, il agit directement sur la PDE4A, entraînant des niveaux élevés d'AMPc. | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
Inhibe spécifiquement la PDE4, y compris la PDE4A, modifiant le métabolisme de l'AMPc. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Inhibe directement la PDE4A, influençant les voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non sélectif de la PDE, affectant également la PDE4A parmi d'autres PDE, augmentant les niveaux d'AMPc. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inhibiteur non sélectif de la PDE avec une activité contre la PDE4A, augmentant les niveaux d'AMPc. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Inhibe légèrement diverses PDE, y compris la PDE4A, influençant les niveaux d'AMPc intracellulaires. | ||||||