Inhibiteurs PCAF
Les inhibiteurs courants du PCAF comprennent, entre autres, le Garcinol CAS 78824-30-3, l'Embelin CAS 550-24-3, le 5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone, l'Acide Anacardique CAS 16611-84-0 et le C646 CAS 328968-36-1.
Les inhibiteurs de PCAF appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité du facteur associé à p300/CBP (PCAF). Le PCAF est une enzyme histone acétyltransférase qui joue un rôle essentiel dans la modification de la structure de la chromatine et la régulation de l'expression génétique en acétylant les protéines histones. Ces inhibiteurs sont des molécules bien pensées, conçues pour interagir avec l'enzyme PCAF et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés au remodelage de la chromatine, à la régulation de la transcription et aux réponses cellulaires, sans modifier directement ses domaines catalytiques ou son implication dans l'acétylation des histones.
La conception des inhibiteurs de PCAF repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de l'enzyme PCAF. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par des connaissances en biologie moléculaire et en régulation épigénétique, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à PCAF. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de cette enzyme spécifique. Les inhibiteurs de PCAF sont souvent des outils précieux pour élucider les subtilités de l'expression génétique, des modifications épigénétiques et des interactions cellulaires. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de PCAF contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et la dynamique épigénétique, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la régulation des gènes et contribuent aux réponses cellulaires aux changements dans l'acétylation des histones.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Se lie au PCAF et inhibe son activité HAT. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Inhibition de l'activité de l'histone acétyltransférase PCAF. | ||||||
Embelin | 550-24-3 | sc-201555 sc-201555A | 10 mg 50 mg | $87.00 $332.00 | 5 | |
L'embéline est reconnue pour son rôle de PCAF, où elle s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui modulent l'acétylation des protéines. Sa structure unique permet une liaison efficace avec les enzymes acétyltransférases, favorisant des changements de conformation qui améliorent ou inhibent l'activité enzymatique. Le profil de réactivité du composé met en évidence sa capacité à former des adduits stables, influençant la cinétique de la réaction et contribuant à la régulation de divers processus cellulaires par des modifications ciblées des histones et d'autres protéines. | ||||||
5-Chloro-2-(4-nitrophenyl)-3(2H)-isothiazolone | 748777-47-1 | sc-397010 | 10 mg | $440.00 | 1 | |
La 5-chloro-2-(4-nitrophényl)-3(2H)-isothiazolone fonctionne comme un PCAF en interagissant de manière sélective avec les voies d'acétylation, influençant ainsi la dynamique de la modification des protéines. Son anneau isothiazolone distinctif renforce la réactivité électrophile, facilitant l'attaque nucléophile des résidus cibles. Ce composé présente des caractéristiques de solubilité uniques, permettant une diffusion efficace dans les environnements cellulaires, et sa capacité à former des complexes transitoires avec les acétyltransférases peut modifier de manière significative la cinétique enzymatique et la spécificité du substrat. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inhibiteur compétitif de PCAF, bloquant son activité HAT. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Inhibition du PCAF en perturbant son interaction avec les substrats. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Modifie l'activité du PCAF par liaison directe. | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | $160.00 | 1 | |
Inhibiteur spécifique de PCAF qui réduit l'acétylation de H3K9. | ||||||
L002 | 321695-57-2 | sc-397049 | 10 mg | $145.00 | ||
Supprime l'acétylation H3K9 médiée par le PCAF. | ||||||