Les activateurs de p53 sont une classe de composés chimiques qui ont la capacité de stimuler ou d'améliorer l'activité de la protéine p53. La protéine p53, également connue sous le nom de « gardienne du génome », est un régulateur crucial de la progression du cycle cellulaire et joue un rôle essentiel dans le développement et la progression du cancer. p53 est un facteur de transcription qui est activé en réponse à divers stress cellulaires, tels que les lésions de l'ADN, le stress oxydatif et l'activation d'oncogènes. Lorsqu'elle est activée, p53 régule l'expression d'un large éventail de gènes cibles impliqués dans l'arrêt du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN, l'apoptose (mort cellulaire programmée) et la sénescence (vieillissement cellulaire). L'ensemble de ces processus contribue à maintenir la stabilité du génome et à empêcher la formation de cellules cancéreuses. Cependant, dans de nombreuses cellules cancéreuses, la voie de la p53 est perturbée ou mutée, ce qui entraîne la perte de la fonction de la p53. Par conséquent, ces cellules cancéreuses peuvent échapper à l'arrêt du cycle cellulaire, résister à l'apoptose et continuer à proliférer de manière incontrôlée. La restauration ou l'amélioration de l'activité de p53 dans les cellules cancéreuses est apparue comme une stratégie possible de lutte contre le cancer in vitro, et des activateurs de p53 ont été mis au point pour atteindre cet objectif.
Il existe plusieurs classes d'activateurs de p53, chacune ayant des mécanismes d'action uniques. Certains activateurs de p53 agissent en se liant directement à la protéine p53 et en stabilisant sa structure, sa dégradation. Cette stabilisation permet à p53 de s'accumuler dans le noyau cellulaire et d'initier son activité transcriptionnelle. D'autres activateurs agissent indirectement en modulant les régulateurs en amont ou les effecteurs en aval de la voie p53. En réactivant la voie p53, ces composés visent à restaurer les fonctions anti-tumorales de p53, à induire l'arrêt du cycle cellulaire, à promouvoir la réparation de l'ADN et à déclencher l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Dans l'ensemble, les activateurs de p53 représentent une voie prometteuse pour lutter contre les cellules cancéreuses en ciblant et en activant l'une des voies de suppression des tumeurs les plus critiques dans le corps humain.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
Le chlorhydrate d'irinotécan trihydraté présente des interactions intrigantes en tant que p53, caractérisées par sa capacité à stabiliser la protéine p53 par le biais de sites de liaison spécifiques. Cette stabilisation améliore la conformation de la protéine, favorisant son rôle dans les réponses cellulaires au stress. L'équilibre hydrophile et lipophile unique du composé affecte sa solubilité, facilitant diverses interactions dans les environnements cellulaires. En outre, son profil cinétique révèle des voies d'action distinctes, influençant la dynamique moléculaire et la signalisation cellulaire. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ 26854165 présente des propriétés remarquables en tant que modulateur de p53, en s'engageant dans des interactions sélectives qui favorisent la stabilisation de la protéine p53. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent d'améliorer l'affinité de liaison, ce qui influence les fonctions régulatrices de la protéine dans le cycle cellulaire. Le comportement dynamique du composé dans divers environnements montre sa capacité à modifier les interactions moléculaires, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires au stress. | ||||||
HR-73 | 959571-93-8 | sc-255207 | 5 mg | $156.00 | ||
Le HR-73 est un puissant modulateur de p53, caractérisé par sa capacité à perturber sélectivement l'interaction entre p53 et ses régulateurs négatifs. Ce composé renforce l'activité transcriptionnelle de p53, facilitant l'activation de gènes cibles impliqués dans l'apoptose et l'arrêt du cycle cellulaire. Sa conformation unique permet une liaison spécifique aux sites régulateurs, influençant la cinétique des voies médiées par p53 et favorisant la résilience cellulaire dans des conditions de stress. | ||||||
PhiKan-083 Hydrochloride | 880813-36-5 | sc-479264 | 10 mg | $320.00 | ||
PhiKan083 active la protéine suppresseur de tumeur p53 en perturbant son interaction avec la protéine MDM2, qui inhibe normalement p53. Il y parvient en se liant à p53 sur un site spécifique, en modifiant sa forme et en empêchant MDM2 de se lier à p53 et de la dégrader. Cela conduit à la stabilisation et à l'accumulation de p53 dans les cellules, lui permettant ainsi d'exercer plus efficacement ses fonctions de suppression des tumeurs. | ||||||
CHS-828 | 200484-11-3 | sc-364106 sc-364106A | 5 mg 25 mg | $84.00 $338.00 | ||
CHS-828 agit comme un régulateur distinctif de p53, présentant un mécanisme unique qui stabilise la protéine p53 en empêchant sa dégradation. Ce composé s'engage dans des interactions moléculaires spécifiques qui renforcent l'intégrité structurelle de p53, favorisant ainsi sa longévité fonctionnelle. En modulant la dynamique conformationnelle de la protéine, CHS-828 influence les voies de signalisation en aval, ce qui entraîne une augmentation de la réponse transcriptionnelle aux facteurs de stress cellulaires et une modification des profils d'expression génique. | ||||||
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
Le NSC 66811 est un modulateur notable de p53, caractérisé par sa capacité à renforcer l'activité de p53 grâce à des interactions de liaison uniques qui stabilisent la conformation de la protéine. Ce composé influence les modifications post-traductionnelles de p53, facilitant son accumulation dans le noyau. En modifiant la cinétique de l'interaction de p53 avec les protéines régulatrices, le NSC 66811 modifie efficacement les réponses cellulaires au stress, en influençant la régulation des gènes et les voies apoptotiques. | ||||||
Etoposide-d3 | sc-218445 | 1 mg | $440.00 | 9 | ||
L'étoposide-d3 agit comme un puissant activateur de p53, qui se distingue par sa capacité à induire des voies de réponse aux lésions de l'ADN. Ce composé interagit avec la topoisomérase II, ce qui entraîne la stabilisation des cassures double brin de l'ADN. Son marquage isotopique unique permet un suivi précis dans les études cellulaires, améliorant ainsi la compréhension de la régulation transcriptionnelle médiée par p53. L'étoposide-d3 module également le microenvironnement cellulaire, influençant les réponses au stress oxydatif et l'apoptose. | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
PRIMA-1 est une petite molécule qui réactive la protéine p53 mutante en rétablissant sa conformation de type sauvage, facilitant ainsi sa capacité à se lier à l'ADN et à réguler l'expression des gènes. Ce composé interagit de manière unique avec le domaine central de p53, favorisant son repliement correct et renforçant son activité transcriptionnelle. PRIMA-1 influence également les voies de signalisation cellulaires, modifiant potentiellement l'équilibre entre la survie et la mort des cellules, ce qui a un impact sur l'homéostasie cellulaire et les réponses au stress. | ||||||
Amifostine | 20537-88-6 | sc-200937 sc-200937A | 10 mg 50 mg | $77.00 $305.00 | 6 | |
L'amifostine est un composé thiol qui agit comme un puissant piégeur de radicaux libres, en s'engageant dans des interactions spécifiques avec les espèces réactives de l'oxygène. Son mécanisme unique implique la modulation de l'état redox cellulaire, qui peut influencer diverses voies de signalisation. En renforçant l'activité des enzymes antioxydantes, l'amifostine joue un rôle dans la protection des composants cellulaires contre les dommages oxydatifs. En outre, elle peut affecter l'état de phosphorylation des protéines, modifiant ainsi les réponses cellulaires au stress. | ||||||
Ascochlorin | 26166-39-2 | sc-202066 | 500 µg | $366.00 | ||
L'ascochlorine est un composé chloré qui présente des interactions uniques avec les membranes cellulaires, influençant la fluidité et la perméabilité des bicouches lipidiques. Ses caractéristiques structurelles distinctes lui permettent de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, qui peuvent moduler la conformation et l'activité des protéines. L'ascochlorine participe également aux processus de transfert d'électrons, ce qui peut avoir un impact sur les voies métaboliques et la production d'énergie au sein des cellules. Sa réactivité avec les nucléophiles souligne en outre son rôle dans la dynamique de signalisation cellulaire. | ||||||