JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5)
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JNJ 26854165 est un dérivé de la tryptamine qui active p53 et agit comme inhibiteur de MDM2 (HDM2 ubiquitin ligase). JNJ 26854165 inhibe la croissance cellulaire et induit l'apoptose dans les lignées cellulaires leucémiques. JNJ 26854165 est un inhibiteur de MDM2 qui peut inhiber l'interaction du complexe MDM2-p53 avec le protéasome et augmenter les niveaux de p53 en se liant au domaine RING de MDM2. Une étude récente montre que JNJ 26854165 inhibe la survie clonogénique dans quatre lignées cellulaires cancéreuses humaines: H460, A549, p53-WT-HCT116 et p53-null-HCT116. En outre, JNJ 26854165 accélère la dégradation de p21 médiée par le protéasome et antagonise l'induction transcriptionnelle de p21 par p53. Il induit également un retard de la phase S et augmente l'expression de E2F1 dans les cellules mutantes p53, ce qui entraîne une apoptose préférentielle des cellules en phase S.
JNJ 26854165 (CAS 881202-45-5) Références
- Le nouveau dérivé de la tryptamine JNJ-26854165 induit une apoptose médiée par p53 et E2F1 de type sauvage dans les leucémies myéloïdes et lymphoïdes aiguës. | Kojima, K., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 2545-57. PMID: 20736344
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- Essais initiaux de JNJ-26854165 (Serdemetan) dans le cadre du programme d'essais précliniques en pédiatrie. | Smith, MA., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 329-32. PMID: 21922647
- Évaluation préclinique de JNJ-26854165 (Serdemetan), un nouveau composé tryptamine ayant une activité radiosensibilisante in vitro et dans des xénogreffes tumorales. | Chargari, C., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 209-18. PMID: 21937165
- Le nouvel agent anticancéreux JNJ-26854165 induit la mort cellulaire par l'inhibition du transport du cholestérol et la dégradation de l'ABCA1. | Jones, RJ., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 346: 381-92. PMID: 23820125
- Le serdémétan antagonise l'axe Mdm2-HIF1α, ce qui entraîne une diminution des niveaux d'enzymes glycolytiques. | Lehman, JA., et al. 2013. PLoS One. 8: e74741. PMID: 24040331
- Le nouvel agent anticancéreux JNJ-26854165 est actif dans les cellules leucémiques myéloïdes chroniques avec BCR/ABL non muté et BCR/ABL mutant T315I en favorisant la dégradation protéosomale des protéines BCR/ABL. | You, L., et al. 2017. Oncotarget. 8: 7777-7790. PMID: 27999193
- Inhibiteurs de l'ubiquitine E3 ligase en tant que nouveaux médicaments antipaludiques potentiels. | Jain, J., et al. 2017. BMC Pharmacol Toxicol. 18: 40. PMID: 28577368
- Oncologie de précision et de rappel: combinaison de mutations génétiques multiples pour une meilleure identification des tumeurs sensibles aux médicaments. | Naulaerts, S., et al. 2017. Oncotarget. 8: 97025-97040. PMID: 29228590
- Étude protéomique de l'effet létal coopératif des inhibiteurs de l'EGFR et du MDM2 sur le carcinome ovarien. | Chang, SJ., et al. 2018. Arch Biochem Biophys. 647: 10-32. PMID: 29655550
- Le mutant TP53 R248Q surexprimé dans le carcinome épithélial de l'ovaire altère la régulation dépendante de l'AKT du trafic intercellulaire en réponse à l'inhibiteur de l'EGFR/MDM2. | Lai, ZY., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445495
- Progrès dans le développement de médicaments anticancéreux ciblant les facteurs liés à l'ubiquitination. | Li, Q. and Zhang, W. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36499442
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JNJ 26854165, 5 mg | sc-364514 | 5 mg | $168.00 | |||
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