Date published: 2025-9-9

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PRIMA-1 (CAS 5608-24-2)

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Noms alternatifs:
2,2-bis(Hydroxymethyl)-3-quinuclidinone
Application(s):
PRIMA-1 est un réactivateur de p53 et un inducteur d'apoptose
Numéro CAS:
5608-24-2
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
185.22
Formule Moléculaire:
C9H15NO3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

PRIMA-1, un acronyme signifiant réactivation de la protéine p53 et induction d'une apoptose massive, représente une avancée significative dans l'étude des mécanismes cellulaires et de la biologie des tumeurs. En tant que petite molécule, le mécanisme principal de PRIMA-1 tourne autour de sa capacité à réactiver la protéine suppresseur de tumeur p53 dans ses formes mutantes, rétablissant ainsi ses activités transcriptionnelles et ses fonctions apoptotiques inhérentes. Cette restauration est essentielle pour déclencher l'apoptose p53-dépendante, ce qui conduit essentiellement à l'élimination ciblée des cellules tumorales en rétablissant le mécanisme naturel de la cellule pour détruire les cellules aberrantes.


PRIMA-1 (CAS 5608-24-2) Références

  1. Restauration de la fonction suppresseur de tumeur de p53 mutant par un composé de faible poids moléculaire.  |  Bykov, VJ., et al. 2002. Nat Med. 8: 282-8. PMID: 11875500
  2. Restauration de p53 pour limiter la croissance tumorale.  |  Wang, W. and El-Deiry, WS. 2008. Curr Opin Oncol. 20: 90-6. PMID: 18043262
  3. Effets cytotoxiques in vitro et in vivo de PRIMA-1 sur des cellules de carcinome hépatocellulaire exprimant le mutant p53ser249.  |  Shi, H., et al. 2008. Carcinogenesis. 29: 1428-34. PMID: 18048389
  4. PRIMA-1 agit en synergie avec l'adriamycine pour induire la mort cellulaire dans les cellules de cancer du poumon non à petites cellules.  |  Magrini, R., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 2363-73. PMID: 18442053
  5. PRIMA-1 inhibe la croissance des cellules cancéreuses du sein en réactivant la protéine p53 mutante.  |  Liang, Y., et al. 2009. Int J Oncol. 35: 1015-23. PMID: 19787255
  6. PRIMA-1(MET)/APR-246 cible les formes mutantes des membres de la famille p53 p63 et p73.  |  Rökaeus, N., et al. 2010. Oncogene. 29: 6442-51. PMID: 20818419
  7. PRIMA-1 induit l'autophagie dans les cellules cancéreuses porteuses de p53 mutant ou sauvage.  |  Russo, D., et al. 2013. Biochim Biophys Acta. 1833: 1904-13. PMID: 23545415
  8. PRIMA-1 induit sélectivement une déméthylation globale de l'ADN dans les cellules cancéreuses de la thyroïde de type mutant p53.  |  Qiang, W., et al. 2014. J Biomed Nanotechnol. 10: 1249-58. PMID: 24804545
  9. PRIMA-1, un réactivateur de p53 mutant, induit l'apoptose et renforce la cytotoxicité des chimiothérapies dans les lignées cellulaires du cancer du pancréas.  |  Izetti, P., et al. 2014. Invest New Drugs. 32: 783-94. PMID: 24838627
  10. PRIMA-1 induit une apoptose médiée par la caspase dans les cellules de la leucémie promyélocytaire aiguë NB4 par l'inhibition du facteur nucléaire-κB et la régulation à la baisse de Bcl-2, XIAP et c-Myc.  |  Farhadi, E., et al. 2017. Anticancer Drugs. 28: 51-58. PMID: 27548348
  11. La p53 mutante, une cible pour le traitement du cancer.  |  Duffy, MJ., et al. 2017. Eur J Cancer. 83: 258-265. PMID: 28756138
  12. PRIMA-1 et PRIMA-1Met (APR-246): De la réactivation de p53 de type mutant/sauvage aux mécanismes inattendus qui sous-tendent leur puissant effet anti-tumoral dans les thérapies combinatoires.  |  Perdrix, A., et al. 2017. Cancers (Basel). 9: PMID: 29258181
  13. P53 mutant dans le cancer du sein: potentiel en tant que cible thérapeutique et biomarqueur.  |  Duffy, MJ., et al. 2018. Breast Cancer Res Treat. 170: 213-219. PMID: 29564741
  14. Effets antitumoraux de PRIMA-1 et PRIMA-1Met (APR246) dans les hémopathies malignes: Toujours une affaire de P53 mutant ?  |  Menichini, P., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 33430525
  15. PRIMA-1 inhibe l'agrégation amyloïde de la p53 Y220C et agit en synergie avec le cisplatine dans le carcinome hépatocellulaire.  |  Paz, MM., et al. 2023. Front Mol Biosci. 10: 1165132. PMID: 37101558

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PRIMA-1, 5 mg

sc-200927
5 mg
$102.00

PRIMA-1, 25 mg

sc-200927A
25 mg
$408.00