Les activateurs p41-ARCa représentent un groupe de composés qui interagissent avec un sous-ensemble spécifique de protéines cellulaires, qui font partie de la machinerie de régulation à l'intérieur des cellules. La désignation p41-ARCa fait référence à une cible protéique particulière dont l'activité est modulée par ces molécules. En général, les activateurs de cette classe sont conçus pour se lier à la protéine et induire un changement de conformation qui augmente son activité. Le mécanisme d'action précis peut varier en fonction de la structure et de la composition spécifiques de chaque molécule de la classe, mais le thème général est la régulation à la hausse de la fonction naturelle de la protéine au sein de la cellule. La partie p41 du nom fait allusion à une nomenclature éventuellement normalisée pour la cible de la protéine ou le poids moléculaire ou la caractéristique de la protéine, tandis que ARCa pourrait faire référence au domaine spécifique ou au type de régulation de l'activité dans lequel la protéine est impliquée.
D'un point de vue chimique, les activateurs p41-ARCa sont divers, avec des structures qui peuvent aller de petites molécules organiques à des produits biologiques plus grands et plus complexes. Cette diversité reflète la variété des approches qui peuvent être adoptées pour parvenir à l'activation de la protéine cible. La conception de ces molécules s'appuie souvent sur une connaissance détaillée de la structure de la protéine, ainsi que des voies auxquelles elle participe. Les activateurs doivent avoir la capacité d'atteindre leur cible et d'interagir avec elle dans l'environnement complexe de la cellule. Cela implique des considérations de stabilité moléculaire, de solubilité et de spécificité pour assurer un engagement correct avec la protéine p41-ARCa. En outre, ces activateurs présentent souvent une forte affinité pour leurs cibles afin de garantir une réponse biologique significative dès leur liaison. La modélisation moléculaire et la synthèse chimique itérative sont généralement employées dans le développement de ces composés pour affiner ces propriétés, ce qui permet une interaction sur mesure avec la protéine p41-ARCa qui se traduit par une activité accrue.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée active ensuite la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler la p41-ARCa, renforçant ainsi son activité. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA agit comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler et donc renforcer l'activité de la p41-ARCa. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente la concentration de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK). Ces kinases peuvent alors phosphoryler et augmenter l'activité de p41-ARCa. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
En tant qu'agoniste β-adrénergique, l'isoprotérénol stimule l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, puis activant la PKA qui peut renforcer l'activité de la p41-ARCa par phosphorylation. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active directement la PKA. La PKA activée peut phosphoryler la p41-ARCa, renforçant ainsi sa fonction. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation du p41-ARCa et le maintenant ainsi dans un état phosphorylé actif. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une phosphorylation et une activité soutenues de la p41-ARCa. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs β-adrénergiques pour augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA, qui peut alors phosphoryler et augmenter l'activité de p41-ARCa. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe la phosphodiestérase 4 (PDE4), ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et de l'activité de la PKA. La PKA augmente alors l'activité de la p41-ARCa par phosphorylation. | ||||||
FPL-64176 | 120934-96-5 | sc-201491 | 5 mg | $81.00 | 1 | |
Le FPL 64176 est un agoniste des canaux calciques qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant ensuite les CaMK qui peuvent phosphoryler et renforcer l'activité de la p41-ARCa. | ||||||